中文名稱:N-芴甲氧羰基-(S)-2-氨基-6-庚烯酸
英文名稱:(S)-N-Fmoc-2-(4-pentenyl)glycine
CAS號:856412-22-1
別名:(S)-2-((((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)hept-6-enoic acid
(S)-N-FMOC-2-(4'-PENTENYL)GLYCINE
N-Fmoc-(S)-2-aminohept-6-enoic acid
分子式:C22H23NO4
分子量:365.42232
結(jié)構(gòu)圖:
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近幾年,基于前藥的納米藥物遞送系統(tǒng)研究處于井噴式發(fā)展階段,主要包括聚合物前藥納米粒和小分子前藥納米粒。小分子前藥具有分子質(zhì)量小、載藥量高、化學(xué)結(jié)構(gòu)明確,易于被監(jiān)測體內(nèi)代謝過程并進行安全性評價,可自組裝形成納米粒,得到了越來越多研究者青睞。根據(jù)與藥物偶聯(lián)分子的不同,小分子前藥納米??蓪崿F(xiàn)藥物靶向遞送(多肽-藥物偶聯(lián)物)、共遞送(藥物-藥物偶聯(lián)物)和診療一體化(熒光探針-藥物偶聯(lián)物)等功能。
為了使小分子前藥納米粒發(fā)揮優(yōu)異的功能,在前藥設(shè)計的過程中,連接臂的選擇是一個非常值得關(guān)注的問題,它直接關(guān)系到藥效的發(fā)揮。目前連接臂大多依據(jù)腫瘤組織及腫瘤細胞內(nèi)的微環(huán)境來選擇。腫瘤組織由于腫瘤細胞生長失控和基因表達異常等特點,常表現(xiàn)出與正常組織顯著不同的 特征[3]:①腫瘤內(nèi)的氧化還原狀態(tài)失衡,具有更高濃度的活性氧(ROS)和更高水平的谷胱甘肽(GSH);②腫瘤細胞外及腫瘤細胞內(nèi)過度表達一些酶,如基質(zhì)金屬蛋白酶、酯酶、α-淀粉酶和組織蛋白酶B 等;③腫瘤細胞外及腫瘤細胞內(nèi)的溶酶體、內(nèi)吞體呈弱酸性環(huán)境等。針對這些特殊的腫瘤組織和細胞微環(huán)境,已經(jīng)設(shè)計出許多微環(huán)境響應(yīng)型藥物遞送系統(tǒng)(DDS)。