中文名稱:7-溴-2,3-二氫-[1,4]二氧雜芑并[2,3-B]吡啶
英文名稱:7-Bromo-2,3-dihydro-(1,4)dioxino(2,3-b)pyridine
CAS號:95897-49-7
別名:7-Bromo-2,3-dihydro-[1,4]dioxino[2,3-b]pyridine
7-bromo-2H,3H-[1,4]dioxino[2,3-b]pyridine
1,4-Dioxino[2,3-b]pyridine, 7-bromo-2,3-dihydro-
7-bromo-2,3-dihydro[1,4]dioxino[2,3-b]pyridine
PMNCDNRJLYPTDB-UHFFFAOYSA-N
分子式:C7H6BrNO2
分子量:216.0320
結(jié)構(gòu)圖:
國肽生物主要提供:多肽合成、多肽定制、同位素標(biāo)記肽、人工胰島素、磷酸肽、生物素標(biāo)記肽、熒光標(biāo)記肽(Cy3、Cy5、Fitc、AMC等)、目錄肽、偶聯(lián)蛋白(KLH、BSA、OVA等)、美容肽、化妝品肽、多肽文庫構(gòu)建、抗體服務(wù)、糖肽、訂書肽、藥物肽、RGD環(huán)肽等。詳情請咨詢國肽生物
多肽藥物含有非蛋白氨基酸
非蛋白氨基酸可以是天然存在(例如肌氨酸,鳥氨酸或D-丙氨酸),也可以是非天然存在(例如1-萘基丙氨酸,4-氯-D-苯丙氨酸或芐基酪氨酸)。在多肽藥物中,為了改善多肽對靶標(biāo)結(jié)合親和力或穩(wěn)定性,非蛋白氨基酸通常加入多肽中。
在1998年后獲得批準(zhǔn)的47種多肽藥物中,有45%至少包含一種非蛋白氨基酸,其中有17%至少包含一種非天然的非蛋白氨基酸,而且這些多肽制劑大多數(shù)具有包含一個(gè)以上的非蛋白氨基酸。
從理論上講,該多肽一旦被代謝就可以釋放出非蛋白氨基酸,然后可以將其摻入體內(nèi)的內(nèi)源性蛋白質(zhì)中。當(dāng)非蛋白氨基酸存在于肽治療劑的結(jié)構(gòu)中時(shí),即使這些非蛋白氨基酸沒有使用先例,醫(yī)事注冊監(jiān)管機(jī)構(gòu)也未要求進(jìn)行其他毒理學(xué)研究。 的例外是非蛋白氨基酸也以雜質(zhì)形式存在于原料藥或藥品中。
所以對于絕大多數(shù)的(天然或非天然)非蛋白氨基酸,即使在以前批準(zhǔn)的多肽藥物在從未使用過非蛋白氨基酸的情況下,極為罕見對于獨(dú)立的非蛋白氨基酸進(jìn)行專門的遺傳或一般毒理學(xué)研究。
在兩個(gè)獲得批準(zhǔn)多肽藥物中,醫(yī)事注冊監(jiān)管機(jī)構(gòu)要求申辦方的對聯(lián)氨苯吡啶多肽藥物 (bivaluridine) 必須在大鼠中進(jìn)行了急性和重復(fù)劑量毒性研究,因?yàn)槠渲杏?種非蛋白氨基酸原料藥(DS)以的雜質(zhì)形式存在。
對于依卡替班多肽藥物 (icatibant),在2種非蛋白氨基酸原料藥中發(fā)現(xiàn)雜質(zhì)情況下,醫(yī)事注冊監(jiān)管機(jī)構(gòu)要求申辦方進(jìn)行了單劑量體內(nèi)毒理學(xué)研究和遺傳毒理學(xué)研究 (細(xì)菌反向突變試, Ames test)。