英文名稱:5-(Methylamino)pyridine-3-boronic acid pinacol ester
CAS號(hào):1257431-48-3
別名:N-methyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)pyridin-3-amine
分子式:C12H19BN2O2
分子量:234.102
結(jié)構(gòu)圖:
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又如通過(guò)將靶向肽Arg-Gly-Asp(RGD)與三嵌段聚合物聚(2-(六亞甲基亞氨基)甲基丙烯酸乙酯)-聚(低聚(乙二醇)甲基丙烯酸單甲醚)-聚(還原響應(yīng)型喜樹堿)(PC7A-POEG-PssCPT)共價(jià)相連,Wang等制備了腫瘤環(huán)境中分級(jí)響應(yīng)納米藥物(HRNM)(見圖1)。聚(2-(六亞甲基亞氨基)甲基丙烯酸乙酯)(PC7A)是一種pH超敏的聚合物,其在pH約6.9時(shí)能夠發(fā)生親水-疏水轉(zhuǎn)變。在血液循環(huán)中,RGD肽被低聚(乙二醇)單甲基醚甲基丙烯酸甲酯(POEG)層包裹在內(nèi)部實(shí)現(xiàn)屏蔽,因此HRNM可以通過(guò)被動(dòng)靶向?qū)崿F(xiàn)腫瘤部位的有效累積。一旦HRNM到達(dá)腫瘤部位,在酸性腫瘤微環(huán)境下PC7A鏈發(fā)生疏水-親水轉(zhuǎn)化,RGD肽將暴露在HRNM外部以增強(qiáng)腫瘤部位滯留和細(xì)胞攝取。進(jìn)入腫瘤細(xì)胞內(nèi)部后,在細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽(GSH)作用下產(chǎn)生二級(jí)響應(yīng),還原性二硫鍵斷裂,釋放出化療藥物喜樹堿(CPT),有效地降低了藥物的全身毒性并且產(chǎn)生了良好的抗腫瘤效果