他達(dá)拉非原料藥

美國禮來公司研制開發(fā)的希愛力（他達(dá)拉非片）于2002年11月美國食品和藥品管理局批準(zhǔn)上市。2005年5月31日正式獲批進(jìn)入中國市場。他達(dá)拉非片是環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異性磷酸二酯酶5（PDE5）的選擇性可逆抑制劑，當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮，PDE5受到他達(dá)拉非抑制，使海綿體內(nèi)cGMP水平提高，這導(dǎo)致平滑肌松弛，血液流入組織，產(chǎn)生勃起。該藥可與飯酒同服，以持續(xù)時間長著稱，服藥后36小時內(nèi)可隨欲而勃起。本公司設(shè)計的他達(dá)拉非合成路線，具有成本低、路線短、利于工業(yè)化生產(chǎn)等優(yōu)點。

1.2產(chǎn)品名稱、代碼、規(guī)格及標(biāo)準(zhǔn)批量

　　通用名稱：他達(dá)拉非

　　英文名稱：Tadalafil

　　漢語拼音：Tadalafei

　　化學(xué)名稱：(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氫化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮

　　產(chǎn)品代碼：

　　產(chǎn)品規(guī)格：原料藥

　　標(biāo)準(zhǔn)批量：800g/批

1.3化學(xué)結(jié)構(gòu)：

　　結(jié)構(gòu)式：

　　分子式：C22H19N3O4

　　分子量：389.40

1.4理化性質(zhì)：

　　本品為類白色固體粉末，無臭。不溶于水和醇。

1.5質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)

　　符合申報用質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。

1.6臨床用途

　　他達(dá)拉非是環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異性磷酸二酯酶5（PDE5）的選擇性可逆抑制劑，2002年11經(jīng)美國食品藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)上市用于治療男性勃起功能障礙。2011年10月6日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)他達(dá)拉非(tadalafi，商品名Cialis)用于治療良性前列腺增生。

1.7包裝規(guī)格

　　包裝規(guī)格：800g/包。

1.8貯藏：遮光、密封保存。

1.9有效期：暫定24個月。