奧沙利鉑|61825-94-3|腫瘤類藥物
【奧沙利鉑】產品名稱: 奧沙利鉑
【奧沙利鉑】CAS: 61825-94-3
【奧沙利鉑】天然/合成: 合成
【奧沙利鉑】級別: 醫(yī)藥級
【奧沙利鉑】含量: 99%
【奧沙利鉑】外觀: 白色粉狀
【奧沙利鉑】包裝: 1kg/鋁箔袋 可拆分
【奧沙利鉑】行業(yè): 醫(yī)藥原料
【奧沙利鉑】下延產品: 抗癌藥
【奧沙利鉑】運用: 常用于轉移性結直腸癌治療,或輔助治療原發(fā)性腫瘤*切除后三期(Dukes C)結腸癌。
【奧沙利鉑】用法用量: 成人用量:輔助治療時,奧沙利鉑*劑量為85 mg/m,靜脈滴注,每2周重復1次。共12個周期(6個月)。治療轉移性結直腸癌,奧沙利鉑的*劑量為85 mg/m,靜脈滴注,每2周重復1次。
奧沙利鉑|61825-94-3|腫瘤類藥物
比旋度
取本品適量,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中含5mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為+74.5°至+78.0°。
鑒別
(1)取本品20mg,加水5ml溶解,加硫脲少許,加熱,溶液即顯黃色。
(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間*。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》1209圖)*。
檢查
1 酸度
取本品20mg,加水10ml溶解后,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應為5.0~7.0。
2 溶液的澄清度與顏色
取本品20mg,加水10ml溶解后,溶液應澄清無色。
3 草酸
取本品,精密稱定,加水適量,強烈振搖并短時超聲使溶解,用水稀釋制成每1ml中含2mg的溶液,作為供試品溶液(臨用新配);另精密稱取草酸對照品14mg,置250ml量瓶中,用水溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為對照品溶液(1);精密量取對照品溶液(1) 5ml,置100ml量瓶中用水稀釋至刻度,搖勻,作為對照品溶液(2);取硝酸鈉12.5mg,置250ml量瓶中,加水溶解并稀釋至刻度,搖勻,再精密量取2ml與對照品溶液(1)25ml,置100ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻,作為系統(tǒng)適用性試驗溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以緩沖液[取氫氧化四丁基銨溶液(320g→1000ml)10ml與磷酸二氫鉀1.36g,加水使溶解并稀釋至1000ml,搖勻,用磷酸調節(jié)pH值至6.0)]-乙腈(80:20)為流動相;檢測波長為205nm。取對照品溶液(2)與系統(tǒng)適用性試驗溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖,對照品溶液(2)的色譜圖中草酸峰的信噪比應不小于20,系統(tǒng)適用性試驗溶液的色譜圖中硝酸峰與草酸峰的分離度應大于9.0。再精密量取供試品溶液與對照品溶液(2)各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖,供試品溶液色譜圖中如有與對照品溶液(2)主峰保留時間*的雜質峰,其峰面積不得大于對照品溶液(2)的主峰面積(0.1%)。
4 二水合二氨基環(huán)己烷鉑(雜質Ⅰ)
取本品適量,精密稱定,加水適量,強烈振搖并短時超聲使溶解,放冷,用水稀釋制成每1ml中含奧沙利鉑2mg的溶液,作為供試品溶液(臨用新配);另精密稱取雜質Ⅰ二硝酸鹽對照品12.5mg,置250ml量瓶中,加甲醇63ml,超聲使溶解,用水溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為對照品溶液(1);精密量取對照品溶液(1) 3ml,置200ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻,作為對照品溶液(2);取對照品溶液(1),用0.2mg/ml氫氧化鈉溶液調節(jié)pH值至6.0,于70℃加熱4小時,放冷,作為系統(tǒng)適用性試驗溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以庚烷磺酸鈉溶液(取庚烷磺酸鈉1g和磷酸二氫鉀1.36g,加水溶解,并稀釋至1000ml,用磷酸調節(jié)pH值至3.0±0.05)-乙腈(80:20)為流動相I檢測波長為215nm;流速為每分鐘2ml;柱溫為40℃。取對照品溶液(2)與系統(tǒng)適用性試驗溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。對照品溶液(2)的色譜圖中雜質Ⅰ峰的信噪比不小于10,系統(tǒng)適用性試驗溶液的色譜圖中二水合二氨基環(huán)己烷鉑二聚體(雜質Ⅱ)峰(保留時間約為6.4分鐘)與雜質Ⅰ峰(保留時間約為4.3分鐘)的分離度應不得小于7.0。再精密量取供試品溶液和對照品溶液(2)各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至雜質Ⅰ保留時間的2.5倍,供試品溶液色譜圖中如有與對照品溶液(2)主峰保留時間*的雜質峰,峰面積不得大于對照品溶液(2)主峰面積的3.3倍(0.1%)。
5 雙羥基奧沙利鉑(雜質Ⅲ)及其他雜質
取本品,精密稱定,加水適量,強烈振搖并短時超聲使溶解,用水稀釋制成每1ml中含2mg的溶液,作為供試品溶液(臨用新配);精密量取適量,用水定量稀釋制成每1ml中含2μg的溶液,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液10μl,注入液相色譜儀,調節(jié)檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的5%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主峰保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中除草酸峰外,如有與含量測定項下的系統(tǒng)適用性試驗溶液第二個主峰保留時間*的色譜峰(雜質Ⅲ峰),其峰面積不得大于對照溶液主峰面積的4.6倍(0.1%);其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液的主峰面積(0.1%),其他雜質峰面積的總和不得大于對照溶液主峰面積(0.1%)。
6 左旋異構體
取本品,加甲醇溶解并稀釋制成每1ml中含0.6mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,加甲醇定量稀釋制成每1ml中含奧沙利鉑1.2μg的溶液,作為對照溶液;另精密稱取奧沙利鉑左旋異構體適量,加甲醇制成每1ml中含奧沙利鉑左旋異構體1,2μg的溶液作為對照品溶液。取供試品溶液和對照品溶液等量混合,作為系統(tǒng)適用性試驗溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)試驗,用甲氨酸酯纖維素衍生化合物吸附硅膠為填充劑(CHIRALCELOC)(色譜柱規(guī)格:250mm×4.6mm,5μm);以甲醇-乙醇(70:30)為流動相;檢測波長為254nm。取系統(tǒng)適用性溶液20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,理論板數按奧沙利鉑峰計算不低于2000,奧沙利鉑峰與奧沙利鉑左旋異構體峰之間的分離度應符合要求。取對照溶液20μl注入液相色譜儀,調節(jié)檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液、對照溶液及對照品溶液各20μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖,供試品溶液色譜圖中如有與對照品溶液主峰保留時間*的雜質峰,其峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍(0.1%)。
7 銀
取本品0.1g,精密稱定,置25ml量瓶中,用2%硝酸溶液溶解并稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液(如有必要,調整稀釋倍數至適宜濃度);精密量取銀單元素標準溶液適量,用2%硝酸溶液制成每1ml分別含銀1、2、3、4、5ng的溶液,作為系統(tǒng)標準溶液。取上述系列標準溶液與供試品溶液,照原子吸收分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ D *法),使用原子吸收石墨爐在328.1nm的波長處測定,計算。本品含銀不得過0.0005%。
8 干燥失重
取本品約0.2g,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。