撲熱息痛

中文別名： 對(duì)乙酰氨基酚 、乙酰氨基酚、撲熱息痛 、退熱凈、 醋氨酚 、對(duì)醋氨酚 、索密痛 、乙酰氨基苯酚 、二醋洛爾。

英文名稱： 4-Acetamido phenol 、paracetamol或acetaminophen。

英文別名：Acetamino phen、4-Hydroxyacetanilide 、APAP、 p-Hydroxyacetanilide 、Paracetamol （Acetaminophen）。

質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)： BP\USP 。

含 量： 99%-101%。

CAS 號(hào)： 103-90-2 。

分 子 式： C8H9NO2 。

分子量： 151.16 。

物化性質(zhì)： 白色結(jié)晶粉末，無味，溶于熱水，醚，氯仿等。

產(chǎn)品用途： 解熱鎮(zhèn)痛藥 。

藥效學(xué)本品為乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥。通過抑制環(huán)氧化酶，選擇性抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素的合成，導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張、出汗而達(dá)到解熱的作用，其解熱作用強(qiáng)度與阿司匹林相似；通過抑制前列腺素等的合成和釋放，提高痛閾而起到鎮(zhèn)痛作用，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥，作用較阿司匹林弱，僅對(duì)輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。

藥動(dòng)學(xué)口服后自胃腸道吸收迅速、*( 在高碳水化合物飲食后服藥可能降低吸收)，吸收后在體液中分布均勻，約有 25%與血漿蛋白結(jié)合。小量時(shí)(血藥濃度<60μg/ml)與蛋白結(jié)合不明顯, 大量或中毒量則結(jié)合率較高, 可達(dá)43%。該品90～95%在肝臟代謝，主要與葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸結(jié)合。中間代謝產(chǎn)物對(duì)肝臟有毒性作用。半衰期β一般為1～4小時(shí)(平均2小時(shí)), 腎功能不全時(shí)不變,但在某些肝臟疾患者可能延長(zhǎng), 老年人和新生兒可有所延長(zhǎng), 小兒則有所縮短?？诜?.5～2小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值, 劑量在650mg 以下時(shí)血藥濃度為5～20μg/ml, 作用持續(xù)時(shí)間為3～4小時(shí)。 哺乳期間婦女服用該品650mg,1～2小時(shí)報(bào)乳汁中濃度為10～15μg/ml; 半衰期β為1.35～3.5小時(shí)。該品主要以與葡糖醛酸結(jié)合的形式從腎臟排泄，24 小時(shí)內(nèi)約有3%以原形隨尿排出。