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Bortezomib抑制劑

參  考  價:510 - 1800
具體成交價以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 型號

    HY-10227

  • 品牌

    MCE

  • 廠商性質(zhì)

    代理商

  • 所在地

    杭州市

規(guī)格

10 mM * 1 mL in DMSO 561元 10000可售

5 mg 510元 10000可售

10 mg 660元 10000可售

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更新時間:2023-05-25 15:36:29瀏覽次數(shù):374次

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Bortezomib抑制劑
Bortezomib (PS-341) 是一種可逆性和選擇性的蛋白酶體 (proteasome) 抑制劑,通過靶向threonine殘基有效抑制 20S 蛋白酶體 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破壞細(xì)胞周期、誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是diyi種蛋白酶體抑制劑,具有抗癌活性。

注:本產(chǎn)品僅用于科研,不可用于臨床

Bortezomib抑制劑 生物活性

tezomib (ps - 341)是一個可逆的和有選擇性的蛋白酶體抑制劑,20年代,強(qiáng)有力地抑制蛋白酶體(Ki = 0.6海里)通過瞄準(zhǔn)一個threonine殘基。Bortezomib干擾細(xì)胞周期、凋亡和抑制NF-κB。Bortezomib是Di一蛋白酶體抑制劑抗癌劑

Bortezomib抑制劑 IC50 & Target

Ki: 0.6 nM (20S proteasome)[1]


體外研究
(In Vitro)

Bortezomib (PS-341) (100 nM; 8 hours) results in the accumulation of cells in G2-M, with a corresponding decrease in the number of cells in G1[1].
Bortezomib (PS-341) (5-100 nM; 20 hours) induces apoptosis in mantle-cell lymphoma (MCL) cell lines[3].
Bortezomib (PS-341) (20 nM; 1-14 hours) induces Noxa up-regulation in both MCL cell lines[3].
The IC50 of Bortezomib (PS-341) is found to be 2.46 nM for 26S proteasome in the B16F10 cells[4].
Bortezomib (PS-341) suppresses several anti-apoptotic proteins (e.g., Bcl-XL, Bcl-2, and STAT-3)[5].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line:PC-3 cells
Concentration:100 nM
Incubation Time:8 hours
Result:Resulted in the accumulation of cells in G2-M, with a corresponding decrease in the number of cells in G1.
體內(nèi)研究
(In Vivo)

Bortezomib (PS-341) (0.3-1 mg/kg; i.v.; once weekly for 4 weeks) inhibits PC-3 Tumor Growth in Nude Mice[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:Male nude mice (xenograft tumor model bearing PC-3 cells)[1]
Dosage:0.3, 1 mg/kg
Administration:Intravenous injection; once weekly for 4 weeks
Result:Resulted in a significant decrease in tumor growth ~60% at dose of 1 mg/kg.
分子量

384.24

性狀

Solid

Formula

C19H25BN4O4

CAS 號

179324-69-7

中文名稱


運(yùn)輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

儲存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性數(shù)據(jù)
In Vitro:

Ethanol : 66.67 mg/mL (173.51 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

DMSO : 50 mg/mL (130.13 mM; Need ultrasonic)

配制儲備液
濃度溶劑體積質(zhì)量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6025 mL13.0127 mL26.0254 mL
5 mM0.5205 mL2.6025 mL5.2051 mL
10 mM0.2603 mL1.3013 mL2.6025 mL
*

請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 儲存時,請?jiān)?6 個月內(nèi)使用,-20°C 儲存時,請?jiān)?1 個月內(nèi)使用。

In Vivo:

請根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動物和給藥方式選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨?。以下溶解方案都請先按?In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:

——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲備液可以根據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用; 以下溶劑前顯示的百
分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 1.


    請依序添加每種溶劑: 10% EtOH    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 4 mg/mL (10.41 mM); Clear solution


  • 2.


    請依序添加每種溶劑: 10% EtOH    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 4 mg/mL (10.41 mM); Clear solution


  • 3.


    請依序添加每種溶劑: 10% EtOH    90% corn oil

    Solubility: ≥ 4 mg/mL (10.41 mM); Clear solution


  • 4.


    請依序添加每種溶劑: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.51 mM); Clear solution


  • 5.


    請依序添加每種溶劑: 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.51 mM); Clear solution


  • 6.


    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); Clear solution


  • 7.


    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); Clear solution


  • 8.


    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.41 mM); Clear solution


  • 9.


    請依序添加每種溶劑: 1% DMSO    99% saline

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.30 mM); Clear solution



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