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醫(yī)用級(jí)布地奈德原料CDE現(xiàn)貨CP20藥典標(biāo)準(zhǔn)

　　藥品名稱

　　中文名：布地奈德

　　英文名稱：Budesonide

　　分類

　　呼吸系統(tǒng)藥物>平喘藥物>抗炎性平喘藥

　　劑型

　　1、10mg，20mg。

　　2、氣霧劑：50ugx 200噴；200ugx 100噴。

　　3、干粉吸入劑：100ug x 200吸；200ugx 100吸，200吸。

　　藥理作用

　　1.誘導(dǎo)脂皮素的合成而抑制磷脂酶A2，減少由該酶催化膜磷脂水解生成的血小板活化因子、白三烯類、前列腺素類等脂類炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生和釋放。

　　2.誘導(dǎo)血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶、中性肽鏈內(nèi)切酶的表達(dá)，分別加速血管緊張素Ⅱ的生成，及緩激肽、速激肽的降解滅活；抑制氧化亞化亞氮合成酶的表達(dá)，減少氧化亞化亞氮的生成。從而收縮血管，或減輕除血管緊張Ⅱ外的其他多種活性物質(zhì)的擴(kuò)張血管、致炎、誘發(fā)神經(jīng)源性炎癥反應(yīng)等作用。此外，還可誘導(dǎo)縮血管物質(zhì)血管皮素（vasocortin）的生成。

　　3.抑制多種細(xì)胞因子的表達(dá)，如白介素1、3、4、6、8，腫瘤壞死因子，粒細(xì)胞集落刺激因子。減輕上述因子在氣道炎癥特別是慢性炎癥中的作用。

　　4.促進(jìn)腎上腺素β2受體的表達(dá)，提高對(duì)內(nèi)源性及外源性藥用β2受體激動(dòng)藥的敏感性。

　　5.免疫抑制作用：對(duì)從抗原的吞噬處理，淋巴細(xì)胞的分裂增殖、分化，到效應(yīng)期的整個(gè)免疫過程均有抑制作用。

　　藥代動(dòng)力學(xué)

　　布地奈德吸入后，主要在氣道及肺組織通過上述環(huán)節(jié)的綜合作用，抑制致炎致敏介質(zhì)和細(xì)胞因子等活性物質(zhì)的生成，收縮擴(kuò)張的黏膜血管，提高支氣管平滑肌和炎癥細(xì)胞對(duì)β2激動(dòng)劑的敏感性等，對(duì)外因性及內(nèi)因性哮喘均可產(chǎn)生良好治療作用。除解除哮喘、呼吸困難等臨床癥狀、改善肺通氣功能外，較其他治療哮喘藥更突出的是該類藥物的抗炎作用。據(jù)一組長(zhǎng)期應(yīng)用布地奈德者，治療前后支氣管鏡檢及摘取組織進(jìn)行組織學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)，布地奈德可緩解或一定程度逆轉(zhuǎn)慢性哮喘者氣道黏膜水腫、上皮下因膠原沉積導(dǎo)致基膜增厚等氣道炎性重構(gòu)病變。布地奈德的抗炎作用約為地塞米松的500倍，故在微量吸入布地奈德產(chǎn)生上述局部治療作用時(shí)，即便通過氣道吸收及吞下部分（生物利用度僅11%），亦不至于產(chǎn)生明顯的全身性糖皮質(zhì)激素不良反應(yīng)。

　　適應(yīng)證

　　支氣管哮喘等慢性可逆性氣道阻塞性疾病。

　　禁忌證

　　1.中度及重度支氣管擴(kuò)張癥。

　　2.哮喘急性加重或重癥患者不宜單用布地奈德，控制急性癥狀，孕婦禁用。

　　注意事項(xiàng)

　　1.當(dāng)氣道有真菌、病毒或結(jié)核菌感染時(shí)，應(yīng)慎用布地奈德。

　　2.吸入布地奈德之后應(yīng)以凈水漱洗口腔和咽部，以防生長(zhǎng)真菌。

　　3.兒童應(yīng)按醫(yī)師處方量，并在成人指導(dǎo)下使用。

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