熊果酸具有鎮(zhèn)靜、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗?jié)?、降低血糖等多種生物學(xué)效應(yīng),熊果酸還具有明顯的抗氧化功能,被廣泛的用作醫(yī)藥和化妝品原料。各項參數(shù)如下:
植物來源:玄參科植物毛泡桐的干燥葉
別名:烏索酸,烏蘇酸
英文名:Ursolic Acid
分子式:C30H48O3
分子量:456.68
CAS號:77-52-1
檢測方式:高效液相色譜法
規(guī)格:10~98%
性狀:黃綠色粉末至白色結(jié)晶性粉末;氣微,無苦味。
是存在于天然植物中的一種三萜類化合物,具有鎮(zhèn)靜、抗炎、抗菌、抗糖尿病、抗?jié)?、降低血糖等多種生物學(xué)效應(yīng),還具有明顯的抗氧化功能,因而被廣泛地用作醫(yī)藥和化妝品原料。
1 保肝,抗肝炎作用:臨床表現(xiàn)有顯著而迅速降低谷丙轉(zhuǎn)氨酶、血清轉(zhuǎn)氨酶、消退黃疽、增進(jìn)食欲、抗纖維化和恢復(fù)肝功能的作用,具有見效快、療程短、效果穩(wěn)定的特點。
(5~20 mg·kg ) 對CC1 引起的大鼠肝毒性有保護(hù)作用。用作預(yù)處理可明顯提高大鼠肝細(xì)胞的成活率,并在實驗中觀察到具有抗膽汁淤積的作用,膽汁流量及其內(nèi)容物均有增加。由CC1 的作用機(jī)制推測對損傷肝細(xì)胞的治療作用機(jī)制可能與其同分異構(gòu)體齊墩果酸相似,在于保護(hù)和穩(wěn)定肝細(xì)胞膜及細(xì)胞器的生物膜系統(tǒng),使其變動通透及主動運(yùn)輸功能恢復(fù)正常,細(xì)胞內(nèi)外離子和水的移動及分布亦隨之復(fù)原,再生能力相繼恢復(fù),促進(jìn)肝小葉*區(qū)壞死肝細(xì)胞修復(fù)。
“抗肝炎中藥一類新藥烏索酸及其制劑的研究開發(fā)”課題取得重大進(jìn)展,被列入2002年國家“863”計劃,獲國家科研資助經(jīng)費100萬元,成為*重大研究課題(2002AA2Z3217)。
2 抗腫瘤作用:還對多種致癌、促癌物有抵抗作用,研究發(fā)現(xiàn)能明顯抑制HL-60細(xì)胞增殖,并誘導(dǎo)其凋亡;能使小鼠的巨噬細(xì)胞吞噬功能顯著提高,能抑制人舌鱗癌細(xì)胞株TSCCa 細(xì)胞增殖,對TSCCa細(xì)胞的半數(shù)生長的抑制劑量約為12.5 μmol·L-1,在24h內(nèi)表現(xiàn)為一定的量效關(guān)系;原位雜交顯示對TSCCa細(xì)胞的抑制作用與抑制核轉(zhuǎn)錄因子的原位表達(dá)有關(guān)。體內(nèi)試驗證明可以明顯增強(qiáng)機(jī)體免疫功能。說明的抗腫瘤作用廣泛,極有可能成為低毒有效的新型抗癌藥物。
對腫瘤形成生長各階段具有預(yù)防和抑制作用,抑制腫瘤形成生長以及誘導(dǎo)癌細(xì)胞分化作用。Li J等通過實驗及臨床試驗證明能抗DNA突變、抑制癌變的啟動, 并且能對抗致癌物如苯并芘,*Bl誘發(fā)基因突變。對早期抗體(EBV-EA)活化試驗型來篩選皮膚癌促癌物的抑制劑,發(fā)現(xiàn)對TPA誘導(dǎo)Raji細(xì)胞EBV-EA活化具有幾乎同維甲酸相同的抑制作用,并使Raji細(xì)胞的存活率更高;利用同位素標(biāo)記的佛酯化合物3H-PDB2證明不影響TPA與受體的結(jié)合,不是通過競爭TPA位點,而是有效地阻斷致癌物與受體結(jié)合后的環(huán)節(jié)發(fā)揮作用。Guevara等研究顯示能使誘變劑所致的多染色質(zhì)的微核紅細(xì)胞數(shù)減少76% 。 Ohigachi等研究結(jié)果顯示對佛波酯(TPA)誘導(dǎo)Raji細(xì)胞EBA—EA活化有抑制作用,其程度與維甲酸幾乎相同,Raji細(xì)胞存活率較經(jīng)維甲酸處理組要 高,其機(jī)制是有效阻斷TPA與受體結(jié)合后的環(huán)節(jié)發(fā) 揮作用。Hng等發(fā)現(xiàn)能明顯抑制TPA對二甲基苯并蒽(DMBA)誘發(fā)的小鼠皮膚癌的促癌作用,其機(jī)制是TPA能誘導(dǎo)表皮鳥氨酸脫羧酶(ODC)活性增強(qiáng),能抑制上述環(huán)節(jié),從而引起多胺枯竭, 生長受抑制,使細(xì)胞積聚在早期,并出現(xiàn)分化。
3 抗氧化:是一個較強(qiáng)的抗氧化劑。有實驗表明能抑制花生四烯酸代謝過程中5-脂氧化酶、環(huán)氧化酶活性,阻止前列腺素與白三烯生成, 這可能是抑制炎癥反應(yīng)、抑制脂質(zhì)過氧化物的 原因。Subbaramaiah等研究表明能抑制人乳腺上皮細(xì)胞中的環(huán)氧化酶的轉(zhuǎn)錄,也由此抑制前列腺素生成。的抗氧化作用對人體的抗衰老、皮膚祛斑、祛色素都有積極作用。日本1983—2004年的有關(guān)的29篇中,有10篇是關(guān)于的皮膚美容 保健方面的應(yīng)用,作為化妝品,性質(zhì)穩(wěn)定,顏色和氣味不隨時間改變,而且有很好的觸摸感,因此在美容護(hù)膚品中有廣泛的應(yīng)用。
4 抗菌、抗炎及抗病毒:Tapondjou等通過醋酸扭體實驗和熱板法實驗證實,和羥基有類似的抗炎抑菌作用。能分別抑制甲酰甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸(fMLP)及花生四烯酸誘導(dǎo)的超氧化物的產(chǎn)生。 將和fMLP加入細(xì)胞培養(yǎng)液中,呈劑量依賴性抑制由fMLP誘導(dǎo)的45 ku蛋白酪氨酸磷酸化 。還具有殺錐蟲活性,在2 g·L 的濃度下孵育2 h后,克氏錐蟲鞭毛體的活動被*抑制 。能導(dǎo)致細(xì)胞生存能力下降。王鵬證明誘導(dǎo)基因組DNA分裂表明其誘導(dǎo)細(xì)胞死亡的機(jī)理是通過細(xì)胞凋亡, 能抑制人急性早幼粒白血病細(xì)胞(HL-60)的增殖,對HL-60細(xì)胞的半數(shù)生長的抑制劑量(IC50)為8.26 μm,并能誘導(dǎo)共發(fā)生凋亡。5 降血脂、抗動脈粥樣硬化、降低血糖的作用:可以降低家兔和大鼠血膽固醇(44%)和B- 脂蛋白水平(50%),具有降血脂、抗動脈粥樣硬化作用 。能改善血脂異常引起的肝腎陰虛、耳鳴、口干、少寢、煩躁易怒、肢麻怕冷、便結(jié)等癥,血脂療效總有效率為 95% 。
6 對艾滋病病毒的抑制作用:人體免疫缺陷病毒 (HIV)是獲得性免疫缺陷綜合癥(AIDS)的致病因子。通過臨床試驗證明對HIV-1蛋白酶活性有強(qiáng)的抑制作用,其50%抑制濃度(IC50)為8 μmol/L。HIV-1蛋白酶是一個同型二聚體酶,可能是通過抑制HIV-1蛋白酶的二聚作用來抑制HIV-1蛋白酶的活性,從而抑制HIV蛋白酶發(fā)揮作用。及其丙二酸衍生物能夠抑制HIV-1蛋白酶,其(IC50)分別為8和 6μmol/L。
7 抗糖尿病、抗?jié)?/font>
8 鎮(zhèn)靜、安定作用:對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有明顯的安定與降溫作用
9 增強(qiáng)免疫功能作用