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Clozapine N-oxide

參考價(jià)750.00
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 公司名稱杭州昊鑫生物科技股份有限公司
  • 品       牌MCE
  • 型       號HY-17366
  • 所  在  地杭州市
  • 廠商性質(zhì)代理商
  • 更新時(shí)間2024/7/9 16:48:55
  • 訪問次數(shù)98
產(chǎn)品標(biāo)簽:

氯dan平N-氧化物

規(guī)格
5mg750.00元10000 支可售
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杭州昊鑫生物科技股份有限公司成立于2009年初,是一家面向生命科學(xué)領(lǐng)域,從事科研機(jī)構(gòu)、高校、院所及生產(chǎn)企業(yè)所需科研試劑、耗材,儀器銷售和服務(wù)面向全國。

產(chǎn)品和服務(wù)涵蓋生命科學(xué)研究技術(shù)的諸多方面,提供覆蓋分子生物學(xué)、細(xì)胞生物學(xué)、植物學(xué)、生物化學(xué)、蛋白組學(xué)、免疫學(xué)等領(lǐng)域的實(shí)驗(yàn)產(chǎn)品以及生物技術(shù)服務(wù)等。目前一級代理品牌有:MCE(Medchemexpress)、Biochannel、AATbio、invivogen、Abnova、Atlas、Origene、Biovision、云克?。–loud-clone)、艾德萊(Aidlab)、Cayman、Jackson、Epigentek、Prospec、Sciencell、icellbioscience(賽百慷)、hkABCbio、chondrex、Mybiosource、Abbexa、Innovrsrch、HPI、Hitobiotec、Greerlabs,Ostex,4ADI,LDN等。

經(jīng)營理念:以誠信為本,保證產(chǎn)品質(zhì)量求生存,創(chuàng)造企業(yè)核心競爭力求發(fā)展 , 堅(jiān)持用戶至上、服務(wù)至上的原則 。


胎牛血清、MCE抑制劑激動(dòng)劑、RNA提取試劑盒、ELISA試劑盒、重組蛋白
CAS號 34233-69-7 產(chǎn)地 國產(chǎn)
規(guī)格 5mg 級別 化工級
證書 ISO系列證書
Clozapine N-oxide 是一種 Clozapine 的主要代謝產(chǎn)物,也是一種人毒蕈堿設(shè)計(jì)受體 (DREADDs) 激動(dòng)劑。Clozapine N-oxide 可ji活 DREADD 受體 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿過血腦屏障。Clozapine 是一種有效的多巴胺拮抗劑,也一種是有效的選擇性毒蕈堿 M4 受體 (muscarinic M4 r
Clozapine N-oxide 產(chǎn)品信息

Clozapine N-oxide  (Synonyms: 氯dan平N-氧化物)

Clozapine N-oxide 是一種 Clozapine 的主要代謝產(chǎn)物,也是一種人毒蕈堿設(shè)計(jì)受體 (DREADDs) 激動(dòng)劑。Clozapine N-oxide 可ji活 DREADD 受體 hM3DqhM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿過血腦屏障。Clozapine 是一種有效的多巴胺拮抗劑,也一種是有效的選擇性毒蕈堿 M4 受體 (muscarinic M4 receptor) (EC50 為 11 nM) 激動(dòng)劑。


生物活性

Clozapine N-oxide is a major metabolite of Clozapine and a human muscarinic designer receptors (DREADDs) agonist. Clozapine N-oxide activates the DREADD receptor hM3Dq and hM4Di. Clozapine N-oxide can cross the blood-brain barrier[1][2][3][4]. Clozapine is a potent dopamine antagonist and also a potent and selective muscarinic M4 receptor (EC50=11 nM) agonist[5][6].


IC50 & Target

Human muscarinic designer receptors (DREADDs)[1]


體外研究(In Vitro)

Clozapine N-oxide (CNO) can bind to non-DREADD receptors at concentrations required for DREADD activation, and undergoes reverse-metabolism to its parent compound clozapine, an atypical antipsychotic that acts at a variety of pharmacological targets and produces numerous physiological and behavioral effects[2].


體內(nèi)研究(In Vivo)

After a single intraperitoneal (i.p.) injection of Clozapine N-oxide (1 mg/kg) into mice, Clozapine N-oxide (CNO) plasma levels peak at 15 min and are very low after 2 h. Despite the short plasma half-life of CNO in mice, the biological effects that have been described after acute treatment of DREADD-expressing experimental animals are usually much longer (6-10 h)[1].


分子量:342.82


Formula:C18H19ClN4O


CAS 號:34233-69-7


中文名稱:氯dan平N-氧化物


運(yùn)輸條件:Room temperature in continental US; may vary elsewhere.


儲(chǔ)存方式:

Powder-20°C3 years

4°C2 years
In solvent-80°C6 months

-20°C1 month


溶解性數(shù)據(jù)


In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (291.70 mM)

H2O : 1 mg/mL (2.92 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲(chǔ)備液
1 mM2.9170 mL14.5849 mL29.1698 mL
5 mM0.5834 mL2.9170 mL5.8340 mL
10 mM0.2917 mL1.4585 mL2.9170 mL
*

請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復(fù)凍融造成的產(chǎn)品失效
儲(chǔ)備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?6 個(gè)月內(nèi)使用,-20°C 儲(chǔ)存時(shí),請?jiān)?1 個(gè)月內(nèi)使用。

In Vivo:

請根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥方式選擇適當(dāng)?shù)娜芙夥桨?。以下溶解方案都請先按?In Vitro 方式配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑:

——為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當(dāng)天使用; 以下溶劑前顯示的百
分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 1.


    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.29 mM); Clear solution


  • 2.


    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.29 mM); Clear solution


  • 3.


    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.29 mM); Clear solution


  • 4.


    請依序添加每種溶劑: PBS

    Solubility: 2.44 mg/mL (7.12 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C


  • 5.


    請依序添加每種溶劑: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.46 mM); Clear solution


  • 6.


    請依序添加每種溶劑: 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.46 mM); Clear solution


參考文獻(xiàn)

  • [1]. Wess J, et al. Novel designer receptors to probe GPCR signaling and physiology. Trends Pharmacol Sci. 2013 Jul;34(7):385-92.  [Content Brief]

    [2]. Manvich DF, et al. The DREADD agonist clozapine N-oxide (CNO) is reverse-metabolized to clozapine and produces clozapine-like interoceptive stimulus effects in rats and mice. Sci Rep. 2018 Mar 1;8(1):3840.  [Content Brief]

    [3]. van der Peet PL, et al. Gram scale preparation of clozapine N-oxide (CNO), a synthetic small molecule actuator for muscarinic acetylcholine DREADDs. MethodsX. 2018 Mar 23;5:257-267.  [Content Brief]

    [4]. Joseph Cichon, et al. Branch-specific dendritic Ca(2+) spikes cause persistent synaptic plasticity. Nature. 2015 Apr 9;520(7546):180-5.  [Content Brief]

    [5]. Silva RR, et al. Evaluation of Functional Selectivity of NSC 170973, Clozapine, and LASSBio-579, an Experimental Compound With Antipsychotic-Like Actions in Rodents, at G Protein and Arrestin Signaling Downstream of the Dopamine D2 Receptor. Front Pharmac  [Content Brief]

    [6]. Zorn SH, et al. Clozapine is a potent and selective muscarinic M4 receptor agonist. Eur J Pharmacol. 1994 Nov 15;269(3):R1-2.  [Content Brief]


注:產(chǎn)品僅用于科研



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