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Dapagliflozin (達ge列凈; BMS-512148)

參考價750.00
具體成交價以合同協(xié)議為準
  • 公司名稱杭州昊鑫生物科技股份有限公司
  • 品       牌MCE
  • 型       號HY-10450
  • 所  在  地杭州市
  • 廠商性質代理商
  • 更新時間2024/6/24 16:50:36
  • 訪問次數(shù)154
產品標簽:

BMS-512148

規(guī)格
5mg750.00元10000 支可售
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杭州昊鑫生物科技股份有限公司成立于2009年初,是一家面向生命科學領域,從事科研機構、高校、院所及生產企業(yè)所需科研試劑、耗材,儀器銷售和服務面向全國。

產品和服務涵蓋生命科學研究技術的諸多方面,提供覆蓋分子生物學、細胞生物學、植物學、生物化學、蛋白組學、免疫學等領域的實驗產品以及生物技術服務等。目前一級代理品牌有:MCE(Medchemexpress)、Biochannel、AATbio、invivogen、Abnova、Atlas、Origene、Biovision、云克?。–loud-clone)、艾德萊(Aidlab)、Cayman、Jackson、Epigentek、Prospec、Sciencell、icellbioscience(賽百慷)、hkABCbio、chondrex、Mybiosource、Abbexa、Innovrsrch、HPI、Hitobiotec、Greerlabs,Ostex,4ADI,LDN等。

經營理念:以誠信為本,保證產品質量求生存,創(chuàng)造企業(yè)核心競爭力求發(fā)展 , 堅持用戶至上、服務至上的原則 。


胎牛血清、MCE抑制劑激動劑、RNA提取試劑盒、ELISA試劑盒、重組蛋白
CAS號 461432-26-8 產地 國產
規(guī)格 5mg 級別 化工級
證書 ISO系列證書
Dapagliflozin (BMS-512148) 是一種競爭性葡萄糖協(xié)同轉運蛋白2 (SGLT2) 抑制劑,可導致尿液中葡萄糖的排泄,用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 誘導 HIF1 表達并減輕腎臟 IR 損傷。貨號:HY-10450
Dapagliflozin (達ge列凈; BMS-512148) 產品信息

Dapagliflozin  (Synonyms: da格列凈; BMS-512148)

Dapagliflozin (BMS-512148) 是一種競爭性葡萄糖協(xié)同轉運蛋白2 (SGLT2) 抑制劑,可導致尿液中葡萄糖的排泄,用于糖尿病 (DM) 的研究。Dapagliflozin 誘導 HIF1 表達并減輕腎臟 IR 損傷。

生物活性

Dapagliflozin (BMS-512148), a new type of drug used to treat diabetes mellitus (DM), is a competitive sodium/glucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitor, which results in excretion of glucose into the urine[1]. Dapagliflozin induces HIF1 expression and attenuates renal IR injury[2].


IC50 & Target

SGLT2[1]


體外研究(In Vitro)

Dapagliflozin (0-10 μM;24 hours) significantly increases the cell survival in hypoxic HK2 cell in a dose-dependent manner[2].
Dapagliflozin (0-10 μM;2 hours) increases the HIF1 expression, increases AMPK and EKR phosphorylation in hypoxic HK2 cells, but shows no effect on the phosphorylation of AMPK and ERK in normoxic HK2 cells[2]..

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:Hypoxic HK2 cells
Concentration:0 μM, 1 μM, 2 μM, 5 μM, 10 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Improved the cell viability in a dose-dependent manner compared with control cells.


體內研究(In Vivo)

Dapagliflozin (oral administration; 10 mg/kg) causes a marked increase in urinary glucose in SGLT2i-mice, suppresses BAT thermogenesis by reducing sympathetic nerve activity and enhances hepatic gluconeogenesis and glycogenolysis[3].


Clinical Trial


NCT NumberSponsorConditionStart DatePhase
NCT03074630Amsterdam UMC, location VUmc|Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam (AMC-UvA)
Diabetes Mellitus, Type 2|Hypercholesterolemia
May 2016Phase 4
NCT05429593Novo Nordisk A+S
Healthy Volunteers
June 22, 2022Phase 1
NCT05139914Boston University|American Heart Association
Diabetes Mellitus, Type 2|Endothelial Dysfunction
May 31, 2022Phase 4



分子量:408.87


性狀:Solid


Formula:C21H25ClO6


CAS 號:461432-26-8


中文名稱:達ge列凈;達帕格列凈;達格列嗪


運輸條件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.


儲存方式


4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)


溶解性數(shù)據


In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (244.58 mM)

H2O : 50 mg/mL (122.29 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制儲備液
濃度溶劑體積質量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4458 mL12.2288 mL24.4577 mL
5 mM0.4892 mL2.4458 mL4.8915 mL
10 mM0.2446 mL1.2229 mL2.4458 mL
*

請根據產品在不同溶劑中的溶解度選擇合適的溶劑配制儲備液;一旦配成溶液,請分裝保存,避免反復凍融造成的產品失效。
儲備液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 儲存時,請在 6 個月內使用,-20°C 儲存時,請在 1 個月內使用。

In Vivo:

以下溶解方案都請先按照 In Vitro 方式配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑:

——為保證實驗結果的可靠性,澄清的儲備液可以根據儲存條件,適當保存;體內實驗的工作液,建議您現(xiàn)用現(xiàn)配,當天使用; 以下溶劑前顯示的百
分比是指該溶劑在您配制終溶液中的體積占比;如在配制過程中出現(xiàn)沉淀、析出現(xiàn)象,可以通過加熱和/或超聲的方式助溶

  • 1.


    請依序添加每種溶劑: PBS

    Solubility: 33.33 mg/mL (81.52 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C


  • 2.


    請依序添加每種溶劑: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution


  • 3.


    請依序添加每種溶劑: 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution


  • 4.


    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM); Clear solution


  • 5.


    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM); Clear solution


  • 6.


    請依序添加每種溶劑: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.09 mM); Clear solution


  • 7.


    請依序添加每種溶劑: 1% DMSO    99% saline

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.22 mM); Clear solution


參考文獻

  • [1]. Pedersen MG, et al. Dapagliflozin stimulates glucagon secretion at high glucose: experiments and mathematical simulations of human A-cells. Sci Rep. 2016 Aug 18;6:31214.  [Content Brief]

    [2]. Chiba Y, et al. Dapagliflozin, a Sodium-Glucose Co-Transporter 2 Inhibitor, Acutely Reduces Energy Expenditure in BAT via Neural Signals in Mice. PLoS One. 2016 Mar 10;11(3):e0150756.  [Content Brief]

    [3]. Chang YK, et al. Dapagliflozin, SGLT2 Inhibitor, Attenuates Renal Ischemia-Reperfusion Injury. PLoS One. 2016 Jul 8;11(7):e0158810.  [Content Brief]


注:產品僅用于科研

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