中文名 | 依維菌素 |
---|---|
英文名 | ivermectin |
中文別名 | 伊維菌素 | 22,23-二氫阿巴美丁 | 伊維茵素 |
英文別名 | 更多 |
描述 | Ivermectin是廣泛使用于人類和動物的抗寄生蟲劑。它是P2X4和α7 nAChRs的正異構(gòu)效應(yīng)物。 |
---|---|
相關(guān)類別 | 信號通路 >> 自噬 >> 自噬 信號通路 >> 自噬 >> 自噬 信號通路 >> 抗感染 >> 寄生物 研究領(lǐng)域 >> 感染 |
體外研究 | 伊維菌素(IVM)是異源表達(dá)的P2X4和可能的異聚P2X4 / P2X6通道的特異性正變構(gòu)效應(yīng)子。在亞微摩爾范圍內(nèi)(EC50 = 250nM),IVM的作用是快速且可逆的,導(dǎo)致由ATP引起的P2X4通道電流的振幅增加和減慢的失活。在不改變P2X4通道的離子選擇性的情況下,IVM還顯著增加ATP和正常低效激動劑a,b-亞甲基-ATP的效力,而不改變P2X4通道的離子選擇性[1]。 IVM激活寄生蟲神經(jīng)和肌肉中的谷氨酸門控氯通道,導(dǎo)致膜超極化和肌肉麻痹。 IVM的主要作用方式很可能是破壞寄生蟲的攝食活動,導(dǎo)致饑餓[2]。在微摩爾范圍內(nèi)預(yù)先施用伊維菌素可強(qiáng)烈增強(qiáng)隨后在非洲爪蟾卵母細(xì)胞和K-28細(xì)胞中重建的神經(jīng)元雞或人α7煙堿乙酰膽堿受體的乙酰膽堿誘發(fā)電流[3]。伊維菌素激活大鼠重組α1β2γ2sGABAA受體。用10mM GABA激活通道導(dǎo)致電流在1ms內(nèi)上升至其最大振幅。 GABA的EC50值為7.5μM[4]。 |
參考文獻(xiàn) | [1]. Khakh BS, et al. Allosteric control of gating and kinetics at P2X(4) receptor channels. J Neurosci. 1999 Sep 1;19(17):7289-99. [2]. Priel A, et al. Mechanism of ivermectin facilitation of human P2X4 receptor channels. J Gen Physiol. 2004 Mar;123(3):281-93. [3]. Krause RM, et al. Ivermectin: a positive allosteric effector of the alpha7 neuronal nicotinic acetylcholine receptor. Mol Pharmacol. 1998 Feb;53(2):283-94. [4]. Adelsberger H, et al. Activation of rat recombinant alpha(1)beta(2)gamma(2S) GABA(A) receptor by the insecticide ivermectin. Eur J Pharmacol. 2000 Apr 14;394(2-3):163-70. |
分子式 | C48H74O14 |
---|---|
分子量 | 875.09300 |
精確質(zhì)量 | 874.50800 |
PSA | 170.06000 |
LogP | 5.60140 |
外觀性狀 | 白色至灰白色固體 |
儲存條件 | 存放在密封容器內(nèi),并放在陰涼,干燥處。儲存的地方必須遠(yuǎn)離氧化劑。 2-8 oC保存。 |
穩(wěn)定性 | 遠(yuǎn)離熱,明火和火花。 |
水溶解性 | H2O: ≤1.0% KF |
分子結(jié)構(gòu) | 1、 摩爾折射率:230.72 2、 摩爾體積(cm3/mol):708.3 3、 等張比容(90.2K):1901.5 4、 表面張力(dyne/cm):51.9 5、 極化率(10-24cm3):91.46 |
計(jì)算化學(xué) | 1、 疏水參數(shù)計(jì)算參考值(XlogP): 2、 氫鍵供體數(shù)量:6 3、 氫鍵受體數(shù)量:28 4、 可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:15 5、 拓?fù)浞肿訕O性表面積(TPSA):340 6、 重原子數(shù)量:123 7、 表面電荷:0 8、 復(fù)雜度:3340 9、 同位素原子數(shù)量:0 10、 確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:38 11、 不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:1 12、 確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:6 13、 不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 14、 共價(jià)鍵單元數(shù)量:2 |
更多 | 1. 性狀:灰白色結(jié)晶粉末。 2. 密度(g/mL,25/4℃):未確定 3. 相對蒸汽密度(g/mL,空氣=1):未確定 4. 熔點(diǎn)(oC):未確定 5. 沸點(diǎn)(oC,常壓):未確定 6. 沸點(diǎn)(oC,5.2kPa):未確定 7. 折射率:未確定 8. 閃點(diǎn)(oC):未確定 9. 比旋光度(o):未確定 10. 自燃點(diǎn)或引燃溫度(oC):未確定 11. 蒸氣壓(kPa,25oC):未確定 12. 飽和蒸氣壓(kPa,60oC):未確定 13. 燃燒熱(KJ/mol):未確定 14. 臨界溫度(oC):未確定 15. 臨界壓力(KPa):未確定 16. 油水(辛醇/水)分配系數(shù)的對數(shù)值:未確定 17. 爆炸上限(%,V/V):未確定 18. 爆炸下限(%,V/V):未確定 19. 溶解性:溶于甲醇、酯和芳香烴中,不溶于水。 |