中文名:利托那韋
英文名:ritonavir
中文別名:瑞托納韋 | N-[(2S,3S,5R)-3-羥基-5-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基-[(2-異丙基-1,3-噻唑-4-基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]基]-1,6-二苯基-己-2-基]氨基甲酸 5-噻唑基甲基酯
利托那韋是CYP3A4介導(dǎo)的睪酮6β-羥基化的抑制劑,平均Ki為19 nM,并且還抑制甲苯磺丁脲羥基化,IC50為4.2μM[1]。發(fā)現(xiàn)利托那韋是CYP3A介導(dǎo)的生物轉(zhuǎn)化的有效抑制劑(硝苯地平氧化,IC50為0.07mM,17α-乙炔基雌二醇2-羥基化,IC50為2mM;特非那定羥基化,IC50為0.14mM)。利托那韋也是由CYP2D6(IC50 = 2.5 mM)和CYP2C9 / 10(IC50 = 8.0 mM)介導(dǎo)的反應(yīng)的抑制劑[2]。利托那韋導(dǎo)致未感染的人PBMC培養(yǎng)物中細(xì)胞活力的增加。利托那韋顯著降低PBMC對凋亡的易感性,其與較低水平的胱天蛋白酶-1表達(dá)相關(guān),在膜聯(lián)蛋白V染色中降低,并且在未感染的人PBMC培養(yǎng)物中降低胱天蛋白酶-3活性。利托那韋在無毒濃度下抑制PBMC和單核細(xì)胞以時間和劑量依賴性方式誘導(dǎo)腫瘤壞死因子(TNF)的產(chǎn)生[3]。利托那韋抑制p-糖蛋白介導(dǎo)的沙奎那韋擠壓,IC50為0.2μM,表明利托那韋對p-糖蛋白具有高親和力[4]。利托那韋有效抑制ABT-378的人肝微粒體代謝,Ki為13 nM。利托那韋聯(lián)合ABT-378(比例為3:129:1)可抑制CYP3A(IC50 = 1.1和4.6μM),盡管效果不如利托那韋(IC50 =0.14μM
Ritonavir是用于治療HIV感染和AIDS的 HIV蛋白酶的抑制劑。
瑞威爾生物利托那韋僅供科研用途,不作為藥物、家庭備用藥或其它用途。