纈沙坦過濾洗滌干燥三合一

纈沙坦過濾洗滌干燥三合一

 纈沙坦為新一代血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，具有高度選擇性和特殊的直接作用，能有效拮抗AT1受體，其半衰期約為9小時，降壓療效可維持24小時以上，并有較好的谷峰比值，具備廣泛的治療作用，病人耐受性好。纈沙坦其一般用量為80毫克/天，輕度和中度高血壓患者服用能有效地降低血壓。

由于纈沙坦屬于慢用藥，患者需用藥，為防止因產(chǎn)品中的雜質在患者體內發(fā)生累積所導致的副作用，我國2010版藥典要求纈沙坦原料藥中雜質總含不大于0.30％，并且單個未知雜質含量不得大于0.10％。而纈沙坦原料藥中的雜質含量受其制備過程中所使用原料的質量情況影響較大，尤其是受原料正戊酰氯質量的影響更為顯著。原料正戊酰氯的檢測一般需要對其進行衍生，然后利用色譜來進行，往往造成其中的雜質不能被*有效檢測出來，從而可能傳遞到終產(chǎn)品中。一旦纈沙坦雜質含量超過質量標準的規(guī)定的限度，就要求對其進行純化。因此，確定經(jīng)濟、有效的纈沙坦純化方法變得至關重要。

纈沙坦過濾洗滌干燥三合一

纈沙坦結構具有手性中心，在精制純化過程，纈沙坦在溶劑中加熱溶清條件下，其手型中心容易消旋化，生成D型纈沙坦異構體(EP藥典雜質A)，導致精制品纈沙坦光學純度有所降低。目前關于去除D型纈沙坦異構體，現(xiàn)有大多采用單純酯溶劑或混合性醇酯溶劑對纈沙坦進行反復精制，使用該類精制方法缺點是，經(jīng)生產(chǎn)放大后，纈沙坦隨精制提純及烘干過程時間延長，其D型纈沙坦異構體不斷增大，對去除D型纈沙坦異構體不利，且烘干時間長，殘留溶劑較高，不適合高標準纈沙坦的工業(yè)化生產(chǎn)。