【產(chǎn)品名稱】:羅通定(延胡索乙素)
【英文名稱】:Rotundine
【別名】:顱通定,左旋四氫巴馬汀,L-四氫巴馬汀。
【產(chǎn)品來源】:羅通定來源于金藤屬防己科地不容。產(chǎn)品性狀:本品為白色或微黃色的結(jié)晶;無臭,無味;遇光受熱易變黃。
【產(chǎn)品規(guī)格】:≥98%HPLC
【性 狀】本品在乙醇或*中略溶,在水中不溶;在稀硫酸中易溶。熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)為141~144℃。比旋度 取本品,精密稱定,加乙醇溶解并定量稀釋成每1ml中含8mg的溶液,在25℃時(shí)依法測(cè)定,比旋度為-290度至-300度。
【功能作用】:適用于因疼痛不能入睡的病人,胃潰瘍及十十指腸潰瘍的疼痛,分娩后的宮縮痛以及緊張性失眠、痙攣性咳嗽等。
【包裝規(guī)格】:25kg紙板桶或根據(jù)客戶要求。
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臨床應(yīng)用
硫酸羅通定注射液
1、作用同延胡索乙素,但較強(qiáng)。其催眠作用服后15分鐘發(fā)生,2小時(shí)后消失,因同時(shí)有止痛作用,所以特別適于因疼痛而失眠的病人。
2、用于胃潰瘍及十二指腸潰瘍的疼痛、分娩后宮縮痛、緊張性失眠、痙攣性咳嗽等 [
藥理藥動(dòng)
藥理毒理
該品具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、催眠及安定作用。其鎮(zhèn)痛作用弱于*,強(qiáng)于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。在治療劑量下無呼吸抑制作用,亦不引起胃腸道平滑肌痙攣。對(duì)慢性持續(xù)性疼痛及內(nèi)臟鈍痛效果較好,對(duì)急性銳痛(如手術(shù)后疼痛,創(chuàng)傷性疼痛等)、晚期癌癥痛效果較差。在產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用的同時(shí),可引起鎮(zhèn)靜及催眠。該品的作用機(jī)制尚待闡明,可能與通過抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)、阻滯腦內(nèi)多巴胺受體的功能有關(guān)。治療量無成癮性。
藥代動(dòng)力學(xué)
1、該品口服吸收良好在體內(nèi)以脂肪組織中分布多,肺、肝、腎次之。主要經(jīng)腎排泄。此后內(nèi)臟含量下降,脂肪中含量卻增加,顯然與該品脂溶性有關(guān)。從鼠與兔試驗(yàn)表明,該品極易透過血腦屏障而進(jìn)入腦組織,2小時(shí)后低于血中含量。
2、該品在體內(nèi)以脂肪組織中分布多,肺、肝、腎次之。主要經(jīng)腎排泄。此后內(nèi)臟含量下降,脂肪中含量卻增加,顯然與該品脂溶性有關(guān)。從鼠與兔試驗(yàn)表明,該品極易透過血腦屏障而進(jìn)入腦組織,幾分鐘內(nèi)即出現(xiàn)較高濃度,但30分鐘后即降低,2小時(shí)后低于血中含量