活性成份:利拉魯肽(化學(xué)合成/純化方法制備的人胰高糖素樣肽-1(GLP-1)類似物)。
化學(xué)名稱:Arg34Lys26- (N-ε-(γ-Glu(N-α-十六?;?GLP-1[7-37]
分子式:C172H265N43O51
分子量:3751. 20 Da
其他成份:二水合磷酸氫二鈉、丙二醇、鹽酸和/或氫氧化鈉(僅作為pH調(diào)節(jié)劑)、苯酚和注射用水。
本品用于成人2型糖尿病患者控制血糖:
適用于單用二甲雙胍或磺脲類藥物治療后血糖仍控制不佳的患者,與二甲雙胍或磺脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。
利拉魯肽是一種GLP-1類似物,與人GLP-1具有97%的序列同源性,人GLP-1可以結(jié)合并激活GLP-1受體。GLP-1受體為天然GLP-1的靶點(diǎn),GLP-1是一種內(nèi)源性腸促胰島素激素,能夠促進(jìn)胰腺β細(xì)胞葡萄糖濃度依賴性地分泌胰島素。與大然GLP-1不同的是,利拉魯肽在人體中的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)均適合每天一次的給藥方案。皮下注射給藥后,其作用時(shí)間延長(zhǎng)的機(jī)理包括:使吸收減慢的自聯(lián)作用;與白蛋白結(jié)合;對(duì)二肽基肽酶IV (DPP-IV)和中性內(nèi)肽酶(NEP)具有更高的酶穩(wěn)定性,從而具有較長(zhǎng)的血漿半衰期。
利拉魯肽的活性由其與GLP-1受體間特定的相互作用介導(dǎo),導(dǎo)致環(huán)磷酸腺苷(cAMP)的增加。利拉魯肽能夠以葡萄糖濃度依賴的模式刺激胰島素的分泌,同時(shí)以葡萄糖濃度依賴的模式降低過高的胰
高糖素的分泌。因此,當(dāng)血糖升高時(shí),胰島素分泌受到刺激,同時(shí)胰高糖素分泌受到抑制。與之相反,在低血糖時(shí)利拉魯肽能夠減少胰島素分泌,且不影響胰高糖素的分泌。利拉魯肽的降血糖機(jī)理還包括輕微延長(zhǎng)胃排空時(shí)間。利拉魯肽能夠通過減輕饑餓感和能量攝入降低體重和體脂量