普瑞巴林南箭牌抗癲癇藥現(xiàn)貨*
【中文名稱】:普瑞巴林
【中文同義詞】:(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸;(+/-)-普瑞巴林;普瑞巴林;替瑞巴林;R-普瑞巴林;普雷巴林;異丁加巴;普瑞巴林【148553-50-8】
【英文名稱】:Pregabalin
【英文同義詞】:3(S)-(AMINOMETHYL)-5-METHYLHEXANOIC ACID;(3S)-3-(AMINOMETHYL)-5-METHYLHEXANOIC ACID;PREGABALIN;Pregablin;3-(Aminomethyl)-5-methyl-hexanoic acid;PREDNISOLONESODIUMPHOSPHATE;(R)-Pregabalin;(S)-Pregabalin
【CAS】: 148553-50-8
【分子式】:C8H17NO2
【分子量】:159.23
【標(biāo)準(zhǔn)】: 企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)
【天然/合成】: 合成
【級(jí)別】: 醫(yī)藥級(jí)
【含量】: 99%
【外觀】: 白色粉狀
【包裝】: 25KG/紙板桶
【成份】: (S)-(+)-3-氨甲基-5-甲基己酸
【理化屬性】: 白色結(jié)晶性粉末
【類別】: 醫(yī)藥原料
【行業(yè)】: 醫(yī)藥
【領(lǐng)域】: 抗癲癇藥
【下延產(chǎn)品】: 普瑞巴林片,普瑞巴林膠囊
運(yùn)用: 1.糖尿病周圍神經(jīng)病變的神經(jīng)痛和皰疹后遺神經(jīng)痛。2.癲癇部分發(fā)作的輔助治療3.還可用于焦慮癥、關(guān)節(jié)炎。
用法用量: 1.癲癇部分發(fā)作的輔助治療:(1)一次75mg,一日2次或一次50mg,一日3次。根據(jù)個(gè)體反應(yīng)和耐受性,可增至大量一日600mg,分2~3次服用。(2)其他抗癲癇藥無效的頑固性癲癇患者,加用普瑞巴林一日150~600mg,分2~3次服用。2.糖尿病周圍神經(jīng)病變的神經(jīng)痛:初始劑量一次50mg,一日3次;根據(jù)療效和耐受性可在1周內(nèi)增至一次100mg,一日3次。3.皰疹后遺神經(jīng)痛:初始劑量一次75mg,一日2次或一次50mg,一日3次;根據(jù)治療效果和耐受性可在一周內(nèi)增至一日300mg。維持量為一次75~150mg,一日2次或一次50~100mg,一日3次。4.廣泛性焦慮障礙:一日300~600mg。5術(shù)后牙痛:單次300mg,可根據(jù)麻醉持續(xù)時(shí)間,每6小時(shí)重復(fù)給藥1次。透析時(shí)劑量:血液透析后應(yīng)立即給予補(bǔ)充劑量。
藥理藥效:普瑞巴林是一種新型鈣離子通道調(diào)節(jié)劑【非γ-氨基丁酸(GABA)受體激動(dòng)劑或拮抗劑】,能阻斷電壓依賴性鈣通道,減少神經(jīng)遞質(zhì)的釋放,臨床主要用于治療外周神經(jīng)痛以及輔助性治療局限性部分癲癇發(fā)作。別名: C1-1008 ,異丁加巴
化學(xué)名稱:(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸
美國化學(xué)文摘登錄號(hào): [ 148553-50-8 ]
【物化性質(zhì)】: 白色結(jié)晶性粉末
【熔點(diǎn) (oC)】:184 - 186
【用途】:該藥是在開發(fā)的癲癇治療藥中有希望的一個(gè)藥物,療效更好和給藥更方便。也可以用于治療疼痛和焦慮如帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛。
【生產(chǎn)方法】
3-氰基-5-甲基己-3-烯酸乙酯和氫氧化鋰一水合物溶于四氫呋喃和水中,在室溫劇烈攪拌4h。用3mol/L鹽酸酸化至pH為2,用乙酸乙酯提取。提取液合并,干燥,減壓濃縮。剩余物溶于乙酸乙酯,加入叔丁胺的乙酸乙酯溶液。過濾收集沉淀,干燥,得3-氰基-5-甲基己-3-烯酸叔丁銨鹽。該銨鹽和[(R,R)MeDUPHOS]Rh(COD)BF4溶于甲醇,在27~33℃和0.35MPa的氫壓下攪拌過夜。加到氫氧化鉀水溶液中,減壓濃縮。加入鎳A-7000催化劑,在0.35MPa的氫壓下攪拌過夜。過濾,濾餅用甲醇洗,濾液和洗滌合并,減壓蒸出甲醇,加入異丙醇。加熱至65℃,加入冰乙酸,加熱至73℃。急冷至50℃,再緩慢冷至室溫。冷至0~5℃,保持3.5h。過濾,濾餅用異丙醇洗,干燥,得異丁加巴(148553-50-8)。