· 硫酸慶大霉素
中文名稱: 硫酸慶大霉素
中文同義詞: 慶大霉素硫酸鹽;硫酸艮他霉素;硫酸正泰霉素;硫酸慶大霉素;硫酸雙生霉素;硫酸慶大霉素(細胞培養(yǎng)用);硫酸慶大酶素;慶大霉素硫酸酯
英文名稱: Gentamycin sulfate
英文同義詞: GENTAMICIN 2,5-SULFATE HYDRATE;genoptics.o.p.;gentalline;gentamicinsolution;nsc-82261;sch9724;gentamicin solution 10mg/ml sterile*filtered;gentamicin solution cell culture tested
CAS號: 1405-41-0
分子式: C60H127N15O26S
分子量: 1506.8
EINECS號: 215-778-9
硫酸慶大霉素 用途與合成方法
理化性質 白色或類白色結晶性粉末，有引濕性，易溶于水，難溶于脂類，不溶于有機溶劑，化學性質穩(wěn)定，對溫度及酸堿度的變化較穩(wěn)定，4%水溶液的pH為4.0～6.0。
抗生素 硫酸慶大霉素是由氨基糖和配基連結而成的苷類殺菌性抗生素，為慶大霉素的硫酸鹽，抗菌譜與卡那霉素相似。主要用于大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白肺炎桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌等革蘭陰性菌引起的系統(tǒng)或局部感染。眼科用于結膜炎、角膜炎等?？诜捎糜谀c道感染或結腸手術前準備;也可與甲硝唑或克林霉素聯(lián)用以減少結腸手術感染率。
硫酸慶大霉素對各種革蘭陰性細菌及革蘭陽性細菌都有良好抗菌作用，對各種腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌屬和流感嗜血桿菌對本品中度敏感。對布魯菌屬、鼠疫桿菌、不動桿菌屬、胎兒彎曲菌也有一定作用。對葡萄球菌屬(包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的約80%有良好抗菌作用，但甲氧西林耐藥株則對硫酸慶大霉素多數(shù)耐藥。對鏈球菌屬和肺炎鏈球菌的作用較差，腸球菌屬則對本品大多耐藥。近年來，革蘭陰性桿菌對慶大霉素耐藥株顯著增多。本品與β內(nèi)酰胺類合用時，多數(shù)可獲得協(xié)同抗菌作用。
藥理作用 硫酸慶大霉素是一種氨基糖苷類藥，作用于細菌體內(nèi)的核糖體，抑制細菌蛋白質合成，并破壞細菌細胞膜的完整性而發(fā)揮殺菌作用。本藥可首先經(jīng)被動擴散通過細胞外膜孔蛋白，然后經(jīng)轉運系統(tǒng)通過細胞膜進入細胞內(nèi)，并不可逆地結合到分離的核糖體30s亞基上，導致A位的破壞，進而：
(1)阻止氨酰tRNA在A位的正確定位，尤其是妨礙甲硫氨酰tRNA的結合，從而干擾功能性核糖體的組裝，抑制70s始動復合物的形成。
(2)誘導tRNA與mRNA密碼三聯(lián)體錯誤匹配，引起完整核糖體的30s亞基錯讀遺傳密碼，造成錯誤的氨基酸插入蛋白質結構，導致異常的、無功能的蛋白質合成。
(3)阻礙終止因子與A位結合，使已合成的肽鏈不能釋放，并阻止70s完整核糖體解離。
(4)阻礙多核糖體的解聚和組裝過程，造成細菌體內(nèi)的核糖體耗竭。
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