異己酸睪酮是一種化學物質(zhì),分子式為 C25H38O3。
【英文名稱】:Testosterone isocaproate
【CAS號】:15262-86-9
【EINECS號】:239-307-1
【分子量】:386.57
【質(zhì)量標準】:BP2003
【含量】:99%
【包裝】:1KG鋁箔袋
【性狀】:白色至類白色結(jié)晶性粉末
【用途】:腎上腺皮質(zhì)激素類藥,抗炎、抗毒、抗過敏。
睪酮是一種類固醇荷爾蒙,由男性的睪*或女性的卵巢分泌,腎上腺亦分泌少量睪酮,具有維持肌肉強度及質(zhì)量、維持骨質(zhì)密度及強度、提神及提升體能等作用。
用途:
用于生化研究。用于無睪癥的替代治療;男性更年期綜合癥;陽萎等
醫(yī)療用途:用于無睪癥的替代治療、男性更年期綜合癥、陽wei等病的治療。
體育用途:增加肌肉的數(shù)量。某些為增加肌肉數(shù)量而進行鍛煉的人使用的劑量甚至會達到治療劑量的250倍。
其他用途:生化研究;天然雄性激素,控制男性性器官和男性副性征的發(fā)育和生長。
風險:痤瘡、水腫、
藥理作用
本品為天然雄激素,臨床用其丙酸酯,一般稱作丙酸睪酮。從雄性尿中可以提取的多種純而有效的性激素,是由*丸間質(zhì)細胞分泌的,統(tǒng)稱為雄激素,其中主要的是睪酮。睪*并不是惟一分泌睪酮的器官,腎上腺皮質(zhì)和女性的卵巢也都有少量的分泌。睪酮口服后雖易吸收,但卻迅速遭到肝臟的破壞,發(fā)揮不了任何藥效作用?,F(xiàn)在用于臨床的雄激素均系人工合成品。睪酮除具有雄激素的作用之外,還有明顯的促進蛋白質(zhì)合成的作用,也稱作同化作用。近代從合成的一些睪酮衍生物中發(fā)現(xiàn)有些衍生物的雄激素活性大大減弱,而同化作用卻原樣保留甚至還有所加強。為了和真正的睪酮區(qū)別開來,這些具有同化作用的睪酮就被稱為同化激素。歸納睪酮的藥理有以下作用: 1.促進和維持男性第二性征。2.恢復并維持正氮平衡。3.可減少男性及有些女性對氯、氮、磷、鉀、鈉的排泄。4.激發(fā)骨骼、骨骼肌、毛發(fā)和皮膚的生長。5.增加紅細胞生成,并促進血管形成和皮膚變黑。6.大劑量可抑制男性促性腺素的分泌。7.可拮抗過旺的雌激素對女性乳房和子宮內(nèi)膜的作用。
藥動學
本品可通過胃腸道、皮膚和口腔黏膜吸收,但在口服后要通過廣泛的肝內(nèi)首過代謝,因而常以皮下或肌注給藥,或經(jīng)皮給藥。本品在血漿中僅有80%與性激素結(jié)合球蛋白結(jié)合,還可與其他蛋白結(jié)合,未結(jié)合者僅占2%。血漿t1/2為10~100min。本品在肝內(nèi)首先氧化代謝成雄烯二酮,接著就成為活性很低的雄酮和本膽烷醇酮,然而與葡糖醛酸和硫酸結(jié)合隨尿排出。約有6%原藥經(jīng)腸肝再循環(huán)后隨糞便排出。本品在某些靶組織中可轉(zhuǎn)疫成活性更強的二氫酮睪和雌激素。本品的酯類化合物極性低,其油劑肌注后吸收緩慢,吸收后水解成睪酮而產(chǎn)生作用。
適應證
用于多種男性性激素不足的狀況 隱睪癥、性腺功能減退癥、陽wei及男性更年期。
絕經(jīng)后1~5年,不宜手術(shù)而對雄性激素具有效應的ru腺癌病人用作保守治療。
再生不良性貧血和老年男性骨質(zhì)疏松癥。
用于婦女更年期綜合征、yue經(jīng)過多及功能性子宮出血。
糾正因燒傷導致衰弱的疾病、廣泛性手術(shù)和長期不活動之后所引起的蛋白質(zhì)喪失,延長這類病人的穩(wěn)定期。
禁忌證
打算懷孕的婦女和正在哺乳的婦女均不應使用本品。
患前列腺癌或ru腺癌以及患有良性前列腺增生的男性禁用。
已有心、腎及肝系統(tǒng)受損或伴高鈣血癥的病人忌用,如有必要,可加用排鈉利尿藥。 [3]
注意事項
1.貯藏 避光貯存。2.孕期危險等級 X。
不良反應
男性可能出現(xiàn)xin欲亢進、皮疹、痤瘡、白細胞減少、水鈉潴留、e心、嘔吐、厭食、腹瀉、高血鈣伴腎結(jié)石(特別是不活動的病人)及黃疸。
青春期以后的男性如果長期使用可出現(xiàn)睪*腫大、精流量減少、精zi缺乏、陽wei、附睪炎和yin莖異常勃起。
女性可出現(xiàn)排卵、泌乳或yue經(jīng)受抑,也可發(fā)生男性化(聲音低而嘶啞),多毛、陰di增大、ru腺退化及男性樣禿發(fā)。
使用口腔及舌下片可引起炎癥或潰瘍。
使用透皮制劑可能引起局部刺激、紅斑、過敏性接觸性皮炎,有時出現(xiàn)燒灼樣皮損;如果使用含有滲透增強劑的硬膏,皮膚反應將更為常見。
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