醫(yī)藥原料維胺酯CAS號(hào):53839-71-7醫(yī)藥原料維胺酯CAS號(hào):53839-71-7【CAS號(hào)】: 53839-71-7
【分子式】: C29H37NO3
【分子量】: 447.61
維胺酯 用途與合成方法
維A酸衍生物 維胺酯為維A酸衍生物,結(jié)構(gòu)式近似全反式維A酸,作用機(jī)制與13-順維A酸及芳香維A酸較相似,但副作用較全反式維A酸輕??诜哂姓{(diào)節(jié)和控制上皮細(xì)胞分化與生長(zhǎng),抑制角化,減少皮脂分泌,抑制角質(zhì)形成細(xì)胞的角化過程,使角化異?;謴?fù)正常,抑制痤瘡丙酸菌的生長(zhǎng),并有調(diào)節(jié)免疫及抗炎作用。臨床適用于痤瘡的治療,也可用于顏面播散性粟粒狼瘡、毛發(fā)紅糠疹角化癥、各種類型魚鱗病、掌趾角化癥、口腔黏膜白斑以及蕈樣肉芽腫等。
【藥理作用】 動(dòng)物試驗(yàn)對(duì)亞硝胺誘發(fā)的小鼠前胃鱗狀上皮增生及癌變有明顯的抑制作用,具有明顯的促進(jìn)細(xì)胞分化,對(duì)化學(xué)致癌有阻斷作用,能提高細(xì)胞免疫和游離巨噬細(xì)胞的功能。國(guó)外藥理研究初步認(rèn)為口服維生素A酸衍生物,其作用機(jī)理:
1.減少皮脂分泌,口服本品后皮脂分泌可減少80%~95%,停藥后可逐漸恢復(fù)到原水平。
2.抑制角化過程,能使角化異?;謴?fù)正常和角質(zhì)脫落。
3.抗炎作用及對(duì)痤瘡丙酸菌有抑菌作用。
【藥動(dòng)學(xué)】 本品口服后大部分經(jīng)腸道吸收,經(jīng)肝、膽代謝后由尿、便排出。健康男性空腹單次口服本品10mg,達(dá)峰時(shí)間為2.612±0.778小時(shí),血藥峰濃度為17.496±8.992μg/ml,半衰期(t1/2)為2.378±0.871小時(shí)。
【藥物相互作用】
1.與異維A酸、四環(huán)素類合用,可致“假性腦瘤”引起顱壓升高、頭痛、視力障礙。
2.與維生素A合用,可產(chǎn)生維生素A過量的相似癥狀,不宜同用。
3.與甲氨蝶呤合用,可使后者血藥濃度升高而致中毒。
【適應(yīng)癥】 用于治療中重度痤瘡,對(duì)魚鱗病、銀屑病、苔蘚類皮膚病及某些角化異常性皮膚病也有一定療效。
【用法用量】 口服:成人1次25 mg,1日3次,可連續(xù)服用,也可每日按1.2~2.0mg/kg劑量服藥。對(duì)頑固性皮膚病一般以4個(gè)月為1個(gè)療程。
【不良反應(yīng)】
1.常見的不良反應(yīng)包括皮膚干燥、脫屑、瘙癢、皮疹、脆性增加、掌跖脫皮、瘀斑、繼發(fā)感染等;口腔黏膜干燥、疼痛、結(jié)膜炎、角膜混濁、視力障礙、視盤水腫、頭痛、頭暈、精神癥狀、抑郁、良性顱壓增高;骨質(zhì)疏松、肌肉無力、疼痛、胃腸道癥狀、鼻衄等。
2.女性期服藥可導(dǎo)致自發(fā)性掉產(chǎn)及胎兒發(fā)育畸形。
3.實(shí)驗(yàn)室檢查可引起血沉快、肝酶升高、血脂升高、血糖升高、血小板下降等。
【不良反應(yīng)】
不良反應(yīng)的輕重與本藥的劑量大小、療程長(zhǎng)短及個(gè)體耐受有關(guān)。輕度不良反應(yīng)可不必停藥,或減量使用,重度不良反應(yīng)應(yīng)立即停藥,并做相應(yīng)處理。
有關(guān)維胺酯的維A酸衍生物、藥動(dòng)學(xué)、藥物相互作用、適應(yīng)癥、注意事項(xiàng)等是由Chemicalbook的玉蓮編輯整理。(2016-03-04)
【禁忌】
1.孕婦及哺乳期婦女禁用。
2.對(duì)本品過敏者禁用。
3.重癥糖尿病、脂質(zhì)代謝障礙、維生素A過量者禁用。
4.肝腎功能嚴(yán)重不全者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1.本品有強(qiáng)致畸性,女性患者服藥期間及停藥后半年內(nèi)嚴(yán)禁懷孕。
2.禁與維生素A同服。
3.酗酒者慎用。
4.避免強(qiáng)烈日光或紫外光過度照射。
5.不宜用于急性和亞急性皮炎、濕疹類皮膚病及皮膚皺褶部位。