醫(yī)藥中間體替米沙坦CAS號(hào):144701-48-4醫(yī)藥中間體替米沙坦CAS號(hào):144701-48-4【藥品名稱(chēng)】
(包括商品名、通用名) 替米沙坦
【用法用量】 口服,1次/d,通常劑量為40mg。在20~40mg劑量范圍內(nèi),本品的降壓作用與劑量相關(guān)。若劑量達(dá)80mg,降壓效果仍不滿(mǎn)意,可加用利尿劑;也可與其他抗高血壓藥物聯(lián)合使用。
【藥理作用】 本品為非肽類(lèi)血管緊張素Ⅱ受體轉(zhuǎn)換酶拮抗劑。與AT1受體的親和力是AT2受體的3 000倍。因此可選擇性地阻滯血管緊張素Ⅱ與許多組織中的AT1受體結(jié)合,從而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管和分泌醛固酮的作用,但不影響心血管系統(tǒng)調(diào)節(jié)中的其他受體。各種高血壓動(dòng)物模型口服本品后的降壓作用呈劑量依賴(lài)性,可減輕大鼠的心肌肥厚的小動(dòng)脈性腎硬化。對(duì)高血壓病人舒張壓的作用比洛沙坦鉀50mg或氨氯地平5~10mg更好。
【適應(yīng)癥】
本品適用于Ⅰ期和Ⅱ期高血壓。
【不良反應(yīng)】 本品的不良反應(yīng)輕微且呈一過(guò)性,一般不需停藥。常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括呼吸道感染(7%)、背痛(3%)、鼻竇炎(3%)、腹瀉(3%)及嗜睡、頭暈和過(guò)敏反應(yīng)。本品毒性的早期癥狀是低血壓和心動(dòng)過(guò)速。對(duì)有低血壓可能的病人(如充血性心衰、正在用利尿劑治療、透析或嚴(yán)重血容量不足等)應(yīng)注意觀察。
【制劑】
片劑:每片含本品40mg、80mg。
【注意事項(xiàng)】 對(duì)本品或其他敵國(guó)管緊張素受體轉(zhuǎn)換酶拮抗劑過(guò)敏者禁用;應(yīng)用本品期間若發(fā)現(xiàn)有喉頭喘鳴和面部血管神經(jīng)性水腫,應(yīng)立即停藥;治療期間可能出現(xiàn)腎損害,服用本品的病人應(yīng)每月檢查腎功能,腎功能惡化應(yīng)停藥;肝功能障礙病人應(yīng)減低劑量。本品可提高血漿濃度平均49%。本品不通過(guò)細(xì)胞色素P450酶代謝,但對(duì)CYP 2C19有部分抑制作用,因此對(duì)由CYP 2C19代謝的藥物,本品可能抑制其代謝。
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【分子量】:514.63
【相關(guān)類(lèi)別】:醫(yī)藥中間體;心腦血管類(lèi)科研原料藥;內(nèi)分泌與激素
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