基本信息:
中文名稱:替米沙坦
中文別名:泰米沙坦
英文名稱:misartan
英文別名:misartan;MISARTAN;
CAS號:144701-48-4
分子式:C33H30N4O2
分子量:514.61700
結構式:
精確質量:514.23700替米沙坦生產廠家|血壓|廠家價格
PSA:72.94000
LogP:7.26440
物化性質:
外觀與性狀:白色或灰白色結晶粉末
密度:1.16
熔點:261-263°C
沸點:771.9ºC at 760mmHg
閃點:420.6ºC
折射率:1.624
水溶解性:不溶
穩(wěn)定性:常溫常壓下穩(wěn)定。
儲存條件:儲存在陰涼,干燥的地方(25ºC)。瓶子應保持緊閉。
蒸汽壓:0mmHg at 25°C替米沙坦生產廠家|血壓|廠家價格
用途:
非肽類血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,可選擇性的、難以逆轉的阻滯ATI受體,而對其他受體系統(tǒng)無影響。用于輕至中度高血壓。替米沙坦是一種新型的降血壓藥物,是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體(ATⅠ型)拮抗劑,用于治療原發(fā)性高血壓。替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點)高親和性結合。替米沙坦在ATⅠ受體位點無任何部位激動劑效應,選擇性與ATⅠ受體結合,該結合作用持久。對其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體)無親和力。上述其它受體的功能尚未可知,由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高,從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。不抑制血管緊張素轉換酶Ⅱ,該酶亦可降解緩激肽作用增強導致的不良反應。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可*抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應持續(xù)24小時,在48小時仍可測到。首劑后3小時內降壓效應逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得zui大降壓效果,并可在*治療中維持。治療如突然中斷,數(shù)天后血壓逐漸恢復到治療前水平,而不出現(xiàn)反tan性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中,治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉換酶抑制劑治療組。
用法用量:
成人:應個體化給藥,常用初始劑量為每次一片(40mg),每日一次。在20~80mg的劑量范圍內,替米沙坦的降壓療效與劑量有關。若用藥后未達到理想血壓可加大劑量,zui大劑量為80mg,每日一次。
本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用,此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。
因替米沙坦在療程開始后四至八周本品才能發(fā)揮zui大藥效,因此若欲加大藥物劑量時,應對此予以 考慮。
腎功能不全的病人輕或中度腎功能不良的病人:服用本品不需調整劑量。替米沙坦不通過血過濾消除。
肝功能不全的病人輕或中度肝功能不全的病人:本品用量每日不應超過40mg。老年人服用本品不需調整劑量。
兒童和青少年對于兒童和18歲以下的青少年:本品的安全性及有效性數(shù)據尚未建立。