地瑞那韋原料藥|廠價直銷

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地瑞那韋

CAS 號：206361-99-1

英文名稱：Darunavir

英文化學名：[(3R,3aS,6aR)-2,3,3a,4,5,6a-Hexahydrofuro[5,4-b]furan-3-yl]-N-[(2S,3R)-4-[(4-aminophenyl) sulfonyl-(2-methylpropyl)amino]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]carbamate
分子式：C27H37N3O7S

分子量：547.66          

含 量：98.5%

熔 點：74-76℃        

外 觀：白色非結晶固體

用 途：第二代艾滋病病毒1號蛋白酶抑制劑；結構上類似安普那韋。地瑞那韋是新型非肽類蛋白酶抑制劑，臨床上地瑞那韋與利托那韋合用，用于治療曾經(jīng)接受治療的人免疫缺陷病毒（HIV）感染患者，本品對其他抗HIV治療無效的患者具有較好的療效及耐受性。
      
 

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    地瑞那韋 用途與合成方法： 

    艾滋病治療藥 地瑞那韋是一種新的用于艾滋病治療的非肽類抗逆轉病毒蛋白酶抑制劑，由強生制藥冰島分公司Tibotec*研發(fā)成功，是目前6種蛋白酶抑制劑(沙奎那韋，利托那韋，茚地那韋，萘非那韋，安瑞那韋及A**378/r)中生物利用度zui高的，通過阻斷從受感染的宿主細胞表面釋放新的、成熟的病毒粒子的形成過程，抑制病**蛋白酶而起作用。當*應用本品時，通常可降低血中的HIV病毒載體，增加CD4細胞的計數(shù)，降低感染艾滋病的機會，提高生活質量，延長生命。適用于感染了艾滋病病毒，但服用現(xiàn)有抗逆轉錄病毒產品未見療效的成年人，該藥必須與低劑量的利托那韋或其他抗逆轉病毒制劑結合使用, 以提高藥效。通過對抗急性及慢性受感染的成淋巴細胞以及外周系統(tǒng)血中的淋巴細胞可評價其體外抗病毒活性，其IC50對急感染細胞是0.012～0.08 mmol/ L，對慢感染細胞是0.41 mmol/L。口服用藥，*劑量1次1200mg，1日2次，輕至中度肝功能不良的患者及腎功能不良者應減量。地瑞那韋的不良反應主要為胃腸道反應、潮紅、瘙癢及口周麻木感、抑郁、情緒紊亂、味覺紊亂等。中至重度肝功能不良的患者不*使用本品。由于本組分中含有磺胺基團，因此對磺胺過敏者及對本品處方中任一組分過敏者禁用。