藥用級 三氯叔丁醇/三氯丁原醇（制藥輔料

藥用級 三氯叔丁醇/三氯丁原醇（制藥輔料 

藥用級 三氯叔丁醇/三氯丁原醇（制藥輔料 

中文名稱
三氯叔丁醇
英文名稱    Chlorobutanol
中文別名
2-三氯甲基-2-丙醇; 1,1,1-三氯-2-甲基-2-丙醇；β, β, β-三氯叔丁醇；氯丁醇；安鈉新；三氯丁原醇；克羅勒吞；1,1,1-三氯叔丁醇
英文2-Trichloromethyl-2-propanol; 1,1,1-Trichloro-2-methyl-2-propanol; β, β, β-trichloro-tert-butyl alcohol;Acetone chloroform;
 chlorbutanol; chlorbutol; trichloro-tert-butanol; 2-Methyl-1,1,1-trichloro-2-propanol; Acetone chloroform; Chloretone; Chlorobutanol; 
1-Methyl-1-(trichloromethyl)ethanol; 1,1,1-trichloro-2-methylpropan-2-ol
化學(xué)名
1,1,1-三氯-2-甲基-2-丙醇 1,1,1-Trichloro-2-methyl-2-propanol
CAS注冊    57-15-8
*成分標識（UNII）
HM4YQM8WRC
分子    C4H7Cl3O
分子量及其分    177.46
結(jié)構(gòu)
功能與應(yīng)用    
三氯叔丁醇zui初用于眼用制劑或注射給藥的劑型中，用作防腐劑的濃度為0.5%（W/V）?，F(xiàn)在常用于腎上腺素溶液、垂體后葉提取液和用于縮瞳的眼用制劑中作抑菌劑。
它特別適用于非水性制劑中作劑。三氯叔丁醇也用于化妝品中作防腐劑、用于纖維素醚和酯中作增塑劑，在中用作溫和的和局部止痛劑[1]。
給藥途徑 三氯叔丁醇在人中的致死量估計為每千克體重50~500mg[7]。
LD50   (狗，口服)：0.24g/kg[8,9]
LD50   (小鼠，口服)：0.g/kg
LD50   (家兔，口服)：0.21g/kg[10]
配伍禁忌    
由于其吸附作用問題，三氯叔丁醇與塑料小瓶、橡膠塞、皂土、三硅酸鎂、聚乙烯和用于軟接觸眼鏡的聚羥乙基甲基丙烯酸酯有配伍禁忌。
羧甲纖維素和聚山梨酯80也可由于吸附或形成復(fù)合物而降其防腐活性，但其程度稍小些。    
穩(wěn)定性和貯藏條件    
三氯叔丁醇有揮發(fā)性，易升華。在水溶液中可由氫氧根離子催化降解。在pH3時穩(wěn)定性好，但隨pH增加而穩(wěn)定性逐漸下降[1]
。在pH7.5的條件下，三氯叔丁醇保存于25℃下的半衰期約為3個月[2]。室溫下，0.5%（W/V）的三氯叔丁醇溶液幾近飽和，如果溫度下降，可能會有晶體從溶液中析出。
三氯叔丁醇因易揮發(fā)而失重，熱壓時有大量失重；pH5時大約損失30%[3]。多孔性容器會導(dǎo)致其從溶液中損失，聚乙烯容器導(dǎo)致其快損失。在聚乙烯容器中，三氯叔丁醇熱壓的損失可通過將該容器置于三氯叔丁醇溶液中預(yù)先熱壓而減少，這些容器應(yīng)立即使用[4]。注射劑的瓶塞也會造成三氯叔丁醇大量損失。
散裝料應(yīng)于8~15℃下置于密閉的容器保存[5]。
安全    
三氯叔丁醇在許多制劑處方中，特別是在眼用制劑中廣泛作抑菌劑。
雖然動物研究表明三氯叔丁醇可能對眼睛有損害，但是在實際中，三氯叔丁醇普遍用作眼用制劑的抑菌劑而極少有不良反應(yīng)的報道。
用鼠角膜進行局部潛在刺激性的研究結(jié)果表明，0.5%（W/V）的三氯叔丁醇會產(chǎn)生明顯的角膜表面損傷，這與抑菌劑的有效抑菌濃度有關(guān)
見于報道的三氯叔丁醇的不良反應(yīng)包括：用三氯叔丁醇抑菌的肝素鈉注射液靜脈注射后的心血管效應(yīng)
用三氯叔丁醇抑菌的大劑量嗎非輸液[3]給藥后的神經(jīng)病學(xué)作用和過敏反應(yīng)，不過這些不良反應(yīng)都很少見