*原料藥廠家
中文同義詞:(5RS)-6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氫吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-酮;
英文名稱:Zopiclone
CAS號: 43200-80-2
分子式: C17H17ClN6O3
分子量: 388.81
EINECS號:256-138-9
相關(guān)類別:Active Pharmaceutical Ingredients;Sedative, Hypnotic;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Isotope Labeled Compounds;藥物;鎮(zhèn)靜催眠藥;中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥;GABA;精神紊亂;醫(yī)藥原料
Mol文件:43200-80-2.mol
* 性質(zhì)
熔點 1780C
儲存條件 Store at RT
溶解度 DMSO: 2 mg/mL
CAS 數(shù)據(jù)庫43200-80-2(CAS DataBase Reference)
NIST化學物質(zhì)信息Zopiclone(43200-80-2)
* 用途與合成方法
化學性質(zhì) :白色至淡黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。
用途 吡咯酮類鎮(zhèn)靜催眠藥，有催眠、鎮(zhèn)靜、抗焦慮、肌松和抗驚厥等作用，作用較快?？捎糜谑甙Y的治療，特別是暫時性入睡困難和早醒的患者。
用途 用作鎮(zhèn)靜催眠藥*原料藥廠家
生產(chǎn)方法 吡嗪-2，3-二酸酐和2-氨基-5-氯吡啶溶于乙腈，回流。冷卻，抽濾，洗滌，干燥。得到的固體懸浮于水中，用lmol/L鹽酸酸化至Ph值1。攪拌后抽濾，水洗，干燥，得化合物(I)，收率92%?；衔?I)和乙酐一起回流。冷卻,抽濾，洗滌，干燥，得化合物(Ⅱ)，收率82%。化合物(Ⅱ)溶于二氧六環(huán)：水(19：1)溶液，在13℃和激烈攪拌下，緩慢加入硼氫化鉀。傾入水中，緩慢加入冰乙酸，抽濾，水洗，干燥，再懸浮于氯仿中，室溫攪拌。抽濾，洗滌，干燥，得化合物(Ⅲ)，收率63%。化合物(III)溶于無水吡啶，在-10℃和攪拌下，加入4-甲基-1-哌嗪甲酰氯鹽酸鹽，反應。然后升溫至20℃，傾入冰水中，靜置，抽濾，洗滌，干燥，得到的粗品經(jīng)精制，得白色粉末狀的*，收率 65%，熔點174～177℃。其中zui后一步可如下進行：2.4g的氫化鈉溶于60ml無水二甲基甲酰胺中，在-10℃下，加入12g的6-(5-氯-2-吡啶基)-5-羥基-7-氧-5，6-二氫吡咯并[3，4-b]吡嗪溶于360ml無水二甲基甲酰胺所成的溶液。當氣體逸出停止后，在-10℃下，加入8.1g1-氯羰基-4-甲基哌嗪溶于20ml的無水二甲基甲酰胺的溶液。繼續(xù)攪拌3h，并讓溫度緩慢升至20℃，然后傾入1540ml冰水中。過濾結(jié)晶出的產(chǎn)物，用150ml水及100ml異丙基醚洗滌。干燥后產(chǎn)物的熔點140℃。該粗品可用下列方法提純：粗品溶于600ml醋酸乙酯，用直徑4.2cm、裝有250g硅膠的柱子進行柱層析。先用3200ml醋酸乙酯，然后用400ml醋酸乙酯和甲醇(19：1，體積比)的混合溶液展開。2次展開的流出液均不要。再用800ml醋酸乙酯和甲醇(9：1，體積比)的混合液、800ml醋酸乙酯和甲醇(4：1，體積比)的混合液來展開。這2次展開的流出液合在一起，減壓濃縮至干，得到熔點170℃的產(chǎn)品。用190ml乙腈和異丙基醚(1：1，體積比)的混合液來重結(jié)晶，得到*．熔點178℃。
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