地塞米松(Dexamethasone,簡稱DXMS)于1957年合成,并列名于世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單之中,為基礎(chǔ)公衛(wèi)體系*藥物之一。
1958年,Arth與Oliveto等分別合成了地塞米松,1960年Merck & Co.生產(chǎn)地塞米松磷酸鈉,上市的地塞米松衍生物已達(dá)12種以上。
地塞米松的化學(xué)結(jié)構(gòu)為潑尼松龍的B環(huán)9α位引入氟原子,D環(huán)16α位引入甲基;9α氟及16α甲基均使其抗炎活性顯著增強,而16α甲基則顯著地降低了地塞米松的水鈉潴留副作用。地塞米松與潑尼松龍的臨床生物等效劑量比為0.75:5,生物半衰期為36-54小時,列為長效糖皮質(zhì)激素。
地塞米松與其他糖皮質(zhì)激素一樣,具有抗炎、抗內(nèi)毒素、抑制免疫、抗休克及增強應(yīng)激反應(yīng)等藥理作用,故廣泛應(yīng)用于各科治療多種疾病,如自身免疫性疾病,過敏,炎癥,哮喘及皮膚科、眼科疾病。地塞米松磷酸鈉注射劑更是搶救垂危病人*的急救藥品,近十幾年來,臨床醫(yī)師應(yīng)用地塞米松磷酸鈉治療和預(yù)防各類中西藥引起的藥物過敏及治療病毒性的感冒引起的發(fā)燒等癥,使地塞米松臨床用藥量逐年增加,中國已成為世界上大的地塞米松市場。
產(chǎn)品主要用于抗炎和抗過敏,適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和其他膠原性疾病等。地塞米松具有抗炎、抗內(nèi)毒素、抑制免疫、抗休克及增強應(yīng)激反應(yīng)等藥理作用,地塞米松故廣泛應(yīng)用于各科治療多種疾病,如自身免疫性疾病,過敏,炎癥,哮喘及皮膚科、眼科疾病。價格低廉,在美國一個月療程通?;ㄙM低于 25 美元。在印度,早產(chǎn)療程一次僅需 0.5 美元。地塞米松在大多數(shù)國家都能輕易取得。地塞米松是一種人工合成的皮質(zhì)類固醇,可用于治療多種癥狀,包含風(fēng)濕性疾病,某些皮膚病、嚴(yán)重過敏、哮喘、慢性阻塞性肺病、義膜性喉炎、腦水腫,也可能與抗生素合并用于結(jié)核病患者。本品在美國的懷孕分級為C級,需評估用藥成效大于副作用才能給藥;在澳洲則被評為*,表示本品常用于孕婦,且沒有證據(jù)顯示會對胎兒造成危害。
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