? 鹽酸二甲雙胍
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鹽酸苯乙二甲雙胍
英文名稱:Phenformin Hydrochloride
分子式:C10H15N5.HCL
分子量:241.72
熔點:174-178℃
PH: 6.0-7.0
干燥失重:≤0.1%
熾灼殘渣:≤0.1%
CAS:834-28-6
EINECS號 212-637-3
性狀:本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無臭,味苦。在水中易溶,在乙醇中溶解,在三氯jia烷中幾乎不溶。
用途:降血糖藥。本品為第三代磺酰脲類長效抗糖尿病藥.其作用機制是通過與胰腺β-細胞表面的磺酰脲受體(相對分子質(zhì)量為6.5×104的蛋白質(zhì))結(jié)合,此受體與ATP敏感的K+(KATP)通道相耦連,促使KATP通道關(guān)閉,引起細胞膜的去極化,使電壓依賴性鈣通道開放,Ga2+內(nèi)流而促使胰島素的釋放,并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明,不同的磺酰脲煤藥物與KATP的親和力不同。
其順序為:優(yōu)降糖=格列美脲>甲ben磺丁脲>氯磺丙脲.此外,格列美脲還可以通過非胰島素依賴的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,這可能是葡萄糖轉(zhuǎn)運因子1,4兩種蛋白質(zhì)表達作用增加所致.由于格列美脲對心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齊特及格列吡嗪。故心血管的不良反應(yīng)亦很少。
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