奈帕芬胺(Nepafenac)是一種新型眼用非甾體類解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥(NSAIDs),用于治療白內(nèi)障手術(shù)引起的眼部疼痛和炎癥。與傳統(tǒng) NSAIDs 相比,奈帕芬胺的化學(xué)結(jié)構(gòu) 有利于該藥迅速穿透角膜并分布于其作用靶位,因而有助于降低藥物在角膜表面的積聚,減少眼球表面并發(fā)癥的發(fā)生,具有滲透力強、靶向作用強、毒副作用小等優(yōu)點。
奈帕芬胺經(jīng)眼部給藥后,可迅速穿過角膜,并在眼組織水解酶的作用下轉(zhuǎn)化為氨芬酸(一種NSAID);而氨芬酸又通過抑制前列腺素H合成酶(環(huán)氧化酶),阻斷前列腺素的合成,來發(fā)揮其抗炎止痛的作用。正如人們所知,前列腺素是引起眼內(nèi)炎癥的介質(zhì)之一,能導(dǎo)致血-房水屏障崩潰、血管擴張、血管通透性增加和白細(xì)胞趨化等,此外,前列腺素還能通過非膽堿能機制收縮虹膜括約肌,引發(fā)眼科手術(shù)過程中及手術(shù)后的縮瞳反應(yīng)。NSAIDs經(jīng)眼部給藥后,可抑制前列腺素在虹膜、睫狀體和結(jié)膜的合成,因此可預(yù)防眼部炎癥的發(fā)生,減少相關(guān)的疼痛。
2005 年 8 月 19 日美國食品與藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)由 Alcon 公司研制的奈帕芬 胺眼用混懸液(商品名為 Nevanac,規(guī)格 0.1%),用于治療白內(nèi)障手術(shù)相關(guān)性疼痛和炎癥,是*批準(zhǔn)上市的眼用 NSAID 前體藥物制劑。EMA 還批準(zhǔn)了奈帕芬胺(nepafenac, 由愛爾康開發(fā))的新增適應(yīng)癥,可以用于減輕糖尿病患者白內(nèi)障手術(shù)后的疼痛和炎癥,以及降低糖尿病患者白內(nèi)障手術(shù)后出現(xiàn)黃斑水腫的風(fēng)險。2012 年 10 月 16 日 Alcon 公 司再一次申報商品名為 Ilevro(規(guī)格為 0.3%)奈帕芬胺眼用混懸液,并獲得 FDA 批準(zhǔn)。
品種名稱:奈帕芬胺滴眼液(原料+制劑)
原 研:愛爾康
商 品 名:Nevanac
劑 型:混懸型滴眼液
規(guī) 格:含奈帕芬胺 0.1%
包裝規(guī)格:3ml/支
適 應(yīng) 癥:用于治療白內(nèi)障手術(shù)相關(guān)性疼痛和炎癥
項目進度:合成路線已打通,正在優(yōu)化合成工藝;制劑的處方及工藝已經(jīng)完成小試。
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