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中藥片劑在壓制過(guò)程中物料添加大全

來(lái)源:上海天凡藥機(jī)制造廠   2014年01月02日 15:41  

片劑的輔料

 制片時(shí)加用輔料的目地在于確保壓片物料的流動(dòng)性、潤(rùn)滑性、可壓性及其成品的崩解性等。輔料選用不當(dāng)或用量不適,不但可能影響制片過(guò)程,而且對(duì)片劑的質(zhì)量、穩(wěn)定性及其療效的發(fā)揮有一定甚至重要影響。片劑輔料必須具有較高的物理和化學(xué)穩(wěn)定性,不與主藥及其他輔料起反應(yīng),不影響主藥的釋放、吸收和含量測(cè)定,對(duì)人體無(wú)害,且價(jià)廉易得。
片劑的常用輔料按其用途分為稀釋劑和吸收劑、濕潤(rùn)劑和粘合劑、崩解劑及潤(rùn)滑劑。

 

一、稀釋劑和吸收劑

 稀釋劑和吸收劑統(tǒng)稱為填充劑。前者適用于主藥劑量小于0.1g,或含浸膏量多,或浸膏粘性太大而制片困難者。后者適用于原料藥中含有較多揮發(fā)油、脂肪油或其他液體,而需制片者。常用有以下品種,有些兼有粘合和崩解作用。

 

  1.淀粉及可壓性淀粉。淀粉價(jià)廉易得,是片劑zui常用的稀釋劑、吸收劑和崩解劑。可壓性淀粉又稱預(yù)膠化淀粉,有良好的可壓性、流動(dòng)性和自身潤(rùn)滑性,制成的片劑硬度、崩解性均較好,尤適于粉末直接壓片。

  2.糊精。常與淀粉配合用作填充劑,兼有粘合作用。糊精粘性較大,用量較多時(shí)宜選用乙醇為潤(rùn)濕劑,以免顆粒過(guò)硬。應(yīng)注意糊精對(duì)某些藥物的含量測(cè)定有干擾,也不宜用作速溶片的填充劑。

  3.糖粉。易溶于水,易吸潮結(jié)塊。為片劑優(yōu)良的稀釋劑,兼有矯味和粘合作用。多用于口含片、咀嚼片及纖維性中藥或質(zhì)地疏松的藥物制片。糖粉常與淀粉、糊精配合合用。糖粉具引濕性,用量過(guò)多會(huì)使制粒、壓片困難,久貯使片劑硬度增加;酸性或強(qiáng)堿性藥物能促使蔗糖轉(zhuǎn)化,增加其引濕性,故不宜配伍使用。

  4.乳糖。易溶于水,無(wú)引濕性;具良好的流動(dòng)性、可壓性;性質(zhì)穩(wěn)定,可與大多數(shù)藥物配伍。乳糖是優(yōu)良的填充劑,制成的片劑光潔、美觀,硬度適宜,釋放藥物較快,較少影響主藥的含量測(cè)定,久貯不延長(zhǎng)片劑的崩解時(shí)限,尤其適用于引濕性藥物。
  
  5.甘露醇。為白色結(jié)晶性粉末,清涼味甜,易溶于水;無(wú)引濕性,是咀嚼片、口含片的主要稀釋劑和矯味劑。山梨醇可壓性好,亦可作為咀嚼片的填充劑和粘合劑。

  6.硫酸鈣二水物。為白色或微黃色粉末,不溶于水,無(wú)引濕性,性質(zhì)穩(wěn)定,可與大多數(shù)藥物配伍。對(duì)油類有較強(qiáng)的吸收能力,并能降低藥物的引濕性,常作為稀釋劑和揮發(fā)油的吸收劑。硫酸鈣半水物遇水易固化硬結(jié),不宜選用。使用二水物以濕顆粒法制片時(shí),濕粒干燥溫度應(yīng)控制在70℃以下,以免溫度過(guò)高失去1個(gè)分子以上的結(jié)晶水后,遇水硬結(jié)。據(jù)報(bào)道,本品可干擾槲皮素的吸收。
  
  7.磷酸氫鈣。為白色細(xì)微粉末或晶體,呈微酸性,具良好的穩(wěn)定性和流動(dòng)性。磷酸鈣與其性狀相似,兩者均為中藥浸出物、油類及含油浸膏的良好吸收劑,并有減輕藥物引濕性的作用。

  8.其他。氧化鎂、碳酸鈣、碳酸鎂均可作為吸收劑,尤適于含揮發(fā)油和脂肪油較多的中藥制片。其用量應(yīng)視藥料中含油量而定,一般為10%左右。應(yīng)注意酸性藥物不適用,因它們堿性較強(qiáng)。
  
  二、潤(rùn)濕劑和粘合劑

  潤(rùn)濕劑和粘合劑在制片中具有使固體粉末粘結(jié)成型的作用。本身無(wú)粘性,但能潤(rùn)濕并誘發(fā)藥粉粘性的液體,稱為潤(rùn)濕劑。適用于具有一定粘性的藥料制粒壓片。本身具有粘性,能增加藥粉間的粘合作用,以利于制粒和壓片的輔料,稱為粘合劑。適用于沒(méi)有粘性或粘性不足的藥料制粒壓片。

  粘合劑有固體和液體型兩類,一般液體型的粘合作用較大,固體型(也稱“干燥粘合劑”)往往兼有稀釋劑的作用。潤(rùn)濕劑和粘合劑的合理選用及其用量的恰當(dāng)控制關(guān)系到片劑的成型,影響到有效成分的溶出及片劑的生物利用度。常用的潤(rùn)濕劑與粘合劑有以下品種。

  1.水。一般多用蒸餾水或去離子水。易溶于水或易水解的藥物則不適用。

  2.乙醇。凡藥物具有粘性,但遇水后粘性過(guò)強(qiáng)而不易制粒;或遇水受熱易變質(zhì);或藥物易溶于水難以制料;或干燥后顆粒過(guò)硬,影響片劑質(zhì)量者,均宜采用不同濃度的乙醇作為潤(rùn)濕劑。中藥浸膏粉、半浸膏粉等制粒常采用乙醇作潤(rùn)濕劑,用大量淀粉、糊精或糖粉作賦形劑者亦常用乙醇作潤(rùn)濕劑。

  3.淀粉漿(糊)。為zui常用的粘合劑。使用濃度一般為8%~15%,以10%zui為常用。

  淀粉漿的制法有煮漿法和沖漿法二種。

  4.糊精。主要作為干燥粘合劑,亦有配成10%糊精漿與10%淀粉漿合用。糊精漿粘性介于淀粉漿與糖漿之間,其主要使粉粒表面粘合,不很適用于纖維性大及彈性強(qiáng)的中藥制片。

  5.糖漿。為蔗糖的水溶液,其粘合力強(qiáng),適用于纖維性強(qiáng),適用于纖維性強(qiáng)、彈性大以及質(zhì)地疏松的藥物。使用濃度多為50%~70%,常與淀粉漿或膠漿混合使用。不宜用于酸、堿性較強(qiáng)的藥物,以免產(chǎn)生轉(zhuǎn)化糖而增加引濕性,不利制片。

  液狀葡萄糖、飴糖、煉蜜都具有較強(qiáng)的粘性,適用的藥物范圍與糖漿類似,但均具一定引濕性,應(yīng)控制用量。

  6.膠漿類。具有強(qiáng)粘合性,多用于可壓性差的松散性藥物或作為硬度要求大的口含片的粘合劑。使用時(shí)應(yīng)注意濃度和用量,若濃度過(guò)高、用量過(guò)大會(huì)影響片劑的崩解和藥物的溶出。此類中的阿拉伯膠漿和明膠漿主要用于口含片及輕質(zhì)或易失去結(jié)晶水的藥物。另一多功能粘合劑聚乙烯吡咯烷酮(PVP)膠漿,其水溶液適用于咀嚼片;其干粉為直接壓片的干燥粘合劑,能增加疏水性藥物的親水性,有利片劑崩解;其無(wú)水乙醇溶液可用于泡騰片的制粒;而5%~10%PVP水溶液是噴霧干燥制粒時(shí)的良好粘合劑。
  
  7.微晶纖維素??勺髡澈蟿?、崩解劑、助流劑和稀釋劑。因具吸濕性,故不適用于包衣片及某些對(duì)水敏感的藥物。

  8.纖維素衍生物。羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素和低取代羥丙基纖維素均可作粘合劑。都兼有崩解作用。

  三、崩解劑

  除口含片、舌下片、長(zhǎng)效片外,一般片劑均需加崩解劑。

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  片劑的崩解機(jī)制與所用崩解劑及所含藥物的性質(zhì)有關(guān),主要有以下幾點(diǎn):

  1.毛細(xì)管作用。片劑具有許多毛細(xì)管和孔隙,與水接觸后水即從這些親水性通道進(jìn)入片劑內(nèi)部,強(qiáng)烈的吸水性使片劑潤(rùn)濕而崩解。淀粉及其衍生物和纖維素類衍生物的崩解作用多與此相關(guān)。

  2.膨脹作用。崩解劑吸水后充分膨脹,自身體積顯著增大,使片劑的粘結(jié)力瓦解而崩散。羧甲基淀粉及其鈉鹽的崩解作用主要即在于其強(qiáng)大的膨脹作用。

  3.產(chǎn)氣作用。泡騰崩解劑遇水產(chǎn)生氣體,借氣體的膨脹而使片劑崩解。

  其他機(jī)制尚有:可溶性原、輔料遇水溶解使片劑崩解或蝕解;表面活性劑因能改善顆粒的潤(rùn)濕性,而促進(jìn)崩解;輔料中加用了相應(yīng)的酶,因酶解作用而有利崩解等。

  (二)片劑常用崩解劑

  1.干燥淀粉。用*℃干燥1h。本品對(duì)易溶性藥物的片劑作用較差,適用于不溶性或微溶性藥物的片劑。因淀粉的可壓性較差,遇濕受熱易糊化,故用量不宜過(guò)多,濕粒干燥溫度亦不宜過(guò)高,否則將影響成品的硬度和崩解度。

  2.羧甲基淀粉鈉(CMS-Na)。具良好的流動(dòng)性和可壓性;遇水后,體積可膨脹200~300倍;亦可作為直接壓片的干燥粘合劑和崩解劑。適用于可溶性和不溶性藥物;用量為4%~8%,一般采用外加法。

  3.低取代羥丙基纖維素(L-HPC)。膨脹度較淀粉大,崩解作用好。

  4.泡騰崩解劑。

  5.表面活性劑。

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  1.內(nèi)加法

  2.外加法

  3.內(nèi)外加法

  4.特殊加入法

 ?、倥蒡v崩解劑酸、堿組分一般應(yīng)分別與處方藥料或其他賦形劑制成干燥顆粒后,再行混合。壓片顆?;虺善肪鶓?yīng)妥善貯藏、包裝,避免與潮氣接觸。

  ②表面活性劑的加入,一般制成醇溶液噴在干顆粒上,或溶解于粘合劑內(nèi),或與崩解劑混合后加于干顆粒中。

  四、潤(rùn)滑劑

  壓片前必須加入的能增加顆(或粉)粒流動(dòng)性,減少顆(或粉)粒與沖模與內(nèi)摩擦力,具有潤(rùn)滑作用的物料稱為潤(rùn)滑劑。

  潤(rùn)滑劑的作用有以下三個(gè)方面:①助流性。用以降低顆粒間摩擦力,增加顆粒的流動(dòng)性,保證片重恒定。②抗粘著性。防止壓片物料粘著于沖模表面,使片劑光潔。③潤(rùn)滑性。降低顆?;蚱瑒┡c沖模間摩擦力,易于出片,減少?zèng)_模摩損。常用潤(rùn)滑劑有:

  1.硬脂酸鎂。硬脂酸、硬脂酸鋅和硬脂酸鈣也可用作潤(rùn)滑劑,基中硬脂酸鋅多用于粉末直接壓片。

  2.滑石粉。為白色至灰白色結(jié)晶性粉末,不溶于水;助流性、抗粘著性良好,潤(rùn)滑性附著性較差;用量一般為干顆粒重的3%~6%。

  3.聚乙二醇4000或6000。為水溶性潤(rùn)滑劑,適用于溶液片或泡騰片,用量為1%~4%。

  4.月桂醇硫酸鎂。為水溶性潤(rùn)滑劑,可改善片劑的崩解和藥物的溶出。潤(rùn)滑作用優(yōu)于月桂醇硫酸鈉和聚慚二醇。用量為1%~3%。

  5.微粉硅膠(白炭黑)。為輕質(zhì)白色無(wú)定形粉末,不溶于水,具強(qiáng)親水性;有良好的流動(dòng)性、可壓性、附著性。為粉末直接壓片優(yōu)良的助流劑、潤(rùn)滑劑、抗粘附劑、吸收0.15%~3%。

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