現(xiàn)代植物藥定量化問題的難點探討

現(xiàn)代植物藥定量化問題的難點探討

現(xiàn)代植物藥的明顯思想是盡量“可數(shù)字化”。首先是化學成分的定量化。但在實踐中還是存在一定的問題。

缺少有力和有效的定量指標是中藥現(xiàn)代化、化長期存在的問題。保證藥品質(zhì)量需要有定量指標；藥品報批按要求須有定量指標；走出、走向更要求有定量指標。過去中成藥多數(shù)沒有定量指標。有定量指標，其指標也常常是粗糙的，比如僅僅是測一下某一波長的吸收度值。這種方法難以排除干擾因素，難以辨別摻假，更難以在測值與功效之間建立直接的關聯(lián)。有時，某種測定方法的建立，僅僅是為迎合藥政方面關于新藥報批必須有定量項目的規(guī)定。

植物提取物定量指標的建立需要解決的問題：

首先需要知道有效的化學成分，而篩選有效成分，費時費力費錢。而且，植物的有效化學成分常常不是某一單體，而是一個化學類，這就給定量研究增加了困難。比如銀杏葉含有幾十種黃酮，其中以槲皮素、山奈酚、異鼠李素為甙元的有35種。目前的含量測定以上三種甙元為基礎，測定水解后的以上三種甙元總和，獲得一個相對有力的定量指標。

其次，知道有效成分，未必能很快建立定量方法。常常是藥品開發(fā)使用時間在前，有效成分定量方法建立時間在后。銀杏內(nèi)酯早就知道了，銀杏葉制劑也早使用了，但內(nèi)酯可靠的定量方法并列入指標是zui近幾年的事。

另外，定量方法不一定非要針對zui有效的成分不可，也可以針對標示成分確定一個相對的定量指標。國外治療前列腺增生和前列腺炎的花粉制劑“舍尼通”存在二十多年了，至今沒有建立起對其有效成分的定量方法，但采用一個生物量化方法。再說，人們對于有效成分的認識本身就是一個不斷進步的過程，不能非要等到zui正確的認識，才去開發(fā)其商業(yè)價值。而定量方法的建立，常常是根據(jù)什么好定量就定量什么，未必是根據(jù)這種成分比那種成分更能說明功效。以丹參為例，丹參制劑*個定量指標是丹參酮，這主要由于丹參酮易提純，首先制出了標準品。實際上丹酮對于心血管病的作用是緩慢的，遠不如原兒茶醛指標與療效的關聯(lián)大。于是人們更愿用原兒茶醛說明功效。但是，原兒茶醛的化學名是二羥基苯甲醛，其結構簡單，可以合成，人工合成的原兒茶醛，發(fā)現(xiàn)其效果并不理想。而在生產(chǎn)實踐上，凡丹參提取物原兒茶醛含量越果越好，這也是事實。于是研究向前深入，進一步發(fā)現(xiàn)理化性質(zhì)與原兒茶醛相近的丹參酚酸類是更重要的成分。銀杏早先一直以黃酮定量，但那三種黃酮甙元并不是銀杏*的，在其它植物中也存在。盡管它們也確有心血管方面的功效，但不能說明銀杏的特殊功效。后發(fā)現(xiàn)銀杏內(nèi)酯是更本質(zhì)的成分。這些例子說明，定量化的有力性比其有效性（是否是zui針對藥效的）更為重要和實際。