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依維莫司的藥理作用是什么?

來源:武漢雙金精細(xì)化工有限公司   2024年08月30日 14:37  
  依維莫司是西羅莫司(sirolimus,西羅莫司又稱雷帕霉素,即rapamycin)的衍生物,故依維莫司又稱40-O-(2-羥乙基)-雷帕霉素,或40-O-(2-羥乙基)-西羅莫司。本品為白色或微黃色片。
 
  依維莫司的藥理作用是什么?如下所示:
 
  依維莫司為mTOR的選擇性抑制劑。mTOR是一種關(guān)鍵絲氨酸-蘇氨酸激酶,在一些人體 腫瘤中活性上調(diào)。依維莫司可與胞內(nèi)蛋白FKBP12結(jié)合形成抑制性的復(fù)合體mTORC1,該復(fù) 合體可抑制mTOR的活性。mTOR信號通路的抑制可導(dǎo)致轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)因子S6核糖體蛋白激酶 (S6K1)和真核生物延伸因子4E-結(jié)合蛋白(4E-BP)的活性降低,從而干擾細(xì)胞周期、血 管新生、糖酵解等相關(guān)蛋白的翻譯和合成。依維莫司可使血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)的表 達(dá)減少。依維莫司是腫瘤細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞、成纖維細(xì)胞、血管平滑肌細(xì)胞生長和增殖的強(qiáng)效 抑制劑,并可在體內(nèi)外抑制實(shí)體瘤的糖酵解。
 

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