上海天九機械制造廠旋轉(zhuǎn)式壓片機廠家,在壓片機生產(chǎn)銷售過程中,常有接觸涉及關(guān)于壓好的片劑不能在規(guī)定時限內(nèi)完成崩解影響藥物的溶出、吸收和發(fā)揮藥效,針對片劑崩解我們天九小編和大家分享一下。
1、片劑孔隙狀態(tài)的影響。
一般的崩解介質(zhì)為水或人工胃液,其黏度變化不大,所以影響崩解介質(zhì)(水分)透入片劑的四個主要因素是毛細(xì)管數(shù)量(孔隙率)、毛細(xì)管孔徑(孔隙徑R)、液體的表面張力γ和接觸角θ。
影響這因素有:
(1)原輔料的可壓性??蓧盒詮姷脑o料被壓縮時易發(fā)生塑性變形,片劑的孔隙率及孔隙徑R皆較小,因而水分透入的數(shù)量和距離L都比較小,片劑的崩解較慢。實驗證明,在某些片劑中加入淀粉,往往可增大其孔隙率,使片劑的吸水性顯著增強,有利于片劑的快速崩解。但不能由此推斷出淀粉越多越好的結(jié)論,因為淀粉過多,則可壓性差,片劑難以成型。
(2)顆粒的硬度。顆粒(或物料)的硬度較小時,易因受壓而破碎,所以壓成的片劑孔隙和孔隙徑R皆較小,因而水分透入的數(shù)量和距離L也都比較小,片劑崩解亦慢;反之則崩解較快。
(3)壓片力。在一般情況下,壓力愈大,片劑的孔隙率及孔隙徑R愈小,透入水的數(shù)量和距離L均較小,片劑崩解亦慢。因此,壓片時的壓力應(yīng)適中,否則片劑過硬,難以崩解。但是,也有些片劑的崩解時間隨壓力的增大而縮短,例如,非那西丁片劑以淀粉為崩解劑,當(dāng)壓力較小時,片劑的孔隙率大,崩解劑吸水后有充分的膨脹余地,難以發(fā)揮出崩解的作用,而壓力增大時,孔隙率較小,崩解劑吸水后有充分的膨脹余地,片劑脹裂崩解較快。
(4)潤滑劑與表面活性劑。當(dāng)接觸角θ大于90°時,cosθ為負(fù)值,水分不能透入到片劑的孔隙中,即片劑不能被水所濕潤,所以難以崩解。這就要求藥物及輔料具有較小的接觸角θ,如果θ較大,例如疏水性藥物阿司匹林接觸角θ較大,則需加入適量的表面活性劑,改善其潤濕性,降低接觸角θ,使cosθ值增大,從而加快片劑的崩解。片劑中常用的疏水性潤滑劑也可能嚴(yán)重地影響片劑的濕潤性,使接觸角θ增大、水分難以透入,造成崩解遲緩。例如,硬脂酸鎂的接觸角為121°,當(dāng)它與顆?;旌蠒r,將吸附于顆粒的表面,使片劑的疏水性顯著增強,使水分不易透入,崩解變慢,尤其是硬脂酸鎂的用量較大時,這種現(xiàn)象更為明顯。同樣,疏水性潤滑劑與顆?;旌蠒r間較長、混合強度較大時,顆粒表面被疏水性潤滑劑覆蓋得比較*。因此片劑的孔隙壁具有較強的疏水性,使崩解時間明顯延長。
因此,在生產(chǎn)實踐中,應(yīng)對潤滑劑的品種、用量、混合強度、混合時間加以嚴(yán)格的控制,以免造成大批量的浪費。
2、其他輔料的影響:
(1)淀粉的影響,淀粉能使不溶性或疏水性藥物較快崩解,但與水溶性藥物作用較差;
(2)黏合劑黏結(jié)力強,用量多,能使崩解時限超限;
(3)潤滑劑用量多,能使崩解時限超限。
3、片劑貯存條件的影響:片劑經(jīng)過貯存后,崩解時間往往延長,這主要和環(huán)境的溫度與濕度有關(guān),亦即片劑緩緩地吸濕,使崩解劑無法發(fā)揮其崩解作用,片劑的崩解因此而變得比較遲緩。含糖的片劑貯存溫度高或引濕后,明顯延長崩解。