栓劑基質(zhì)的常用種類(lèi)

栓劑基質(zhì)的常用種類(lèi)
脂肪性基質(zhì)

（1）可可豆油（可可脂）：在常溫下為白色固體，氣味較好，無(wú)刺激性，能與多種藥物配伍而不發(fā)生禁忌。熔點(diǎn)為29℃～34℃，加熱至25℃時(shí)即開(kāi)始軟化，在體溫時(shí)能迅速熔化，但在10℃～12℃時(shí)性脆而容易粉碎成粉末?？煽啥褂图?xì)末能與多數(shù)藥物混合制成可塑性團(tuán)塊，當(dāng)加10%以下的羊毛脂時(shí)能增加其可塑性。

可可豆油具有同質(zhì)多晶的性質(zhì)，當(dāng)加熱至36℃（即熔點(diǎn)以上）即迅速冷至凝點(diǎn)（15℃）下，這樣得到的可可豆油的熔點(diǎn)僅為24℃，比原來(lái)的熔點(diǎn)低11℃，原因是生成異構(gòu)體而使熔點(diǎn)降低，以致難于成型和包裝。通常應(yīng)緩緩升溫加熱待熔化至三分之二時(shí)，停止加熱，讓余熱使其全部熔化，以避免上述異構(gòu)體的形成；或在熔化考，試大網(wǎng)站收集的可可豆油中加入少量穩(wěn)定晶型以促使不穩(wěn)定晶形轉(zhuǎn)變成穩(wěn)定晶型，也可在熔化凝固時(shí)，將溫度控制在28℃～32℃幾小時(shí)或幾天，使不穩(wěn)定的晶型轉(zhuǎn)變成穩(wěn)定型。

可可豆油與藥物的水溶液不能混合，但可加適量的乳化劑制成乳劑基質(zhì)，加快藥物釋放。有些藥物如樟腦、薄荷腦等能使可可豆油的熔點(diǎn)降低，可加入適量的蜂蠟或鯨蠟以提高其熔點(diǎn)。

（2）半合成甘油脂肪酸酯類(lèi)：是目前較理想的一類(lèi)油脂性栓劑基質(zhì)。由于它們具有不同的熔點(diǎn)，可按不同藥物的要求來(lái)選擇。所含的不飽和基團(tuán)較少，不易酸敗，貯藏中也比較穩(wěn)定。國(guó)內(nèi)已投產(chǎn)的有半合成椰子油脂、半合成山蒼子油脂、半合成棕櫚油脂、合成脂肪酸甘油酯等。

另外，還有烏桕油和氫化油等。

水溶性及親水性基質(zhì)

（1）甘油明膠：本品系用明膠、甘油與水制成，有彈性，不易折斷，且在體溫時(shí)不熔化，但塞入腔道后可緩慢溶于分泌液中，延長(zhǎng)藥物的療效。其溶出速度可隨水、明膠、甘油三者的比例改變而改變，甘油與水的含量越高越易溶解。甘油能防止栓劑干燥，通常以水∶明膠∶甘油=10∶20∶70的配比為宜。本品常用作栓的基質(zhì)。

（2）聚乙二醇類(lèi)：本品為乙二醇的高分子聚合物總稱(chēng)，分子量由300～6000者均在藥劑中使用。其分子量200、400及600者為透明無(wú)色液體；隨分子量的增加，則逐漸呈半固體到固體，如PEG-4000為蠟狀白色固體。以?xún)煞N或兩種以上的不同分子量的聚乙二醇加熱熔融可制得理想稠度及特性的栓劑基質(zhì)。本品無(wú)作用，遇體溫不熔化，但能緩緩溶于體液中而釋放藥物。其優(yōu)點(diǎn)是基質(zhì)在夏天亦不軟化，不需冷藏。缺點(diǎn)為本品吸濕性較強(qiáng)，受潮容易變形；在直腸中溶解較緩慢，對(duì)直腸粘膜有刺激作用，加入至少20%的水可避免刺激性。也可以在納入腔道前先用水潤(rùn)濕，為防止刺激亦可在栓劑表面涂一層鯨蠟醇或硬脂醇薄膜。

（3）吐溫-61：本品為聚氧乙烯去水山梨醇單硬脂酸酯。為琥珀色可塑性固體，在體溫下漸漸熔融（熔點(diǎn)35～39℃），具油滑性。本品不溶于水，但能均勻分散于水中，與水性液體形成穩(wěn)定的油/水型乳劑基質(zhì)。本品制成的栓劑無(wú)毒性和刺激性，在水中能自行乳化，貯藏時(shí)亦不變質(zhì)。

各類(lèi)基質(zhì)在體腔內(nèi)液化的時(shí)間以可可豆油、半合成椰子油脂等為快，引入體腔4～5分鐘即液化，一般脂肪性基質(zhì)約10分鐘左右可液化。甘油明膠系緩緩溶于腔內(nèi)分泌液中，聚乙二醇能溶于水及分泌液中，其溶化時(shí)間約在30～50分鐘，吐溫類(lèi)基質(zhì)的液化時(shí)間一般約15分鐘左右。

三、配制處方
（一）甘油栓
甘油                   8g――――――主藥
干燥Na2CO3                0.2g――――――反應(yīng)生產(chǎn)鈉皂（水溶性基質(zhì)）
硬脂酸               0.8g――――――反應(yīng)生產(chǎn)鈉皂（水溶性基質(zhì)）
蒸餾水                1ml――――――溶劑
制成肛門(mén)栓3粒
（二）阿斯匹林栓
阿斯匹林                0.6g――――――主藥
半合成脂肪酸酯         5.4g――――――脂肪性基質(zhì)
            制成肛門(mén)栓3粒
四、操作步驟
（一）甘油栓
1．  處理栓模：清洗，涂上液狀石蠟潤(rùn)滑劑后，倒置，備用。
2．  稱(chēng)取干燥Na2CO30.2g，于蒸發(fā)皿中，加1ml蒸餾水溶解。
3．  加甘油（相對(duì)密度1.25）8g，混合后，置水浴上加熱。
4．  緩緩加入硬脂酸細(xì)粉0.8g，隨加隨攪拌，待溶液澄明，停止加熱。
5．  將此溶液注入涂過(guò)潤(rùn)滑劑（液體石蠟）的栓模中，共注3枚。
6．  放冷、用刀削去溢出部分，啟模、取出即得。
（二）阿斯匹林栓
1. 處理栓模：清洗，涂上肥皂胥（肥皂:甘油:90％乙醇＝1:1:5）潤(rùn)滑劑后，倒置，備用。
2. 稱(chēng)取半合成脂肪酸酯5.4g，于蒸發(fā)皿中，水浴上加熱熔融。
3. 加入0.6g主料細(xì)粉，攪拌均勻。
4. 將此溶液注入涂過(guò)潤(rùn)滑劑（肥皂胥）的栓模中，共注3枚。
5. 放冷、用刀削去溢出部分，啟模、取出即得。
 
五、注意事項(xiàng)
1. 制備甘油栓時(shí)，水浴要保持沸騰，且蒸發(fā)皿底部應(yīng)接觸水面。
2. 硬脂酸細(xì)粉應(yīng)少量分次加入，與碳酸鈉充分反應(yīng)，直至溶液澄明、皂化反應(yīng)*時(shí)，才能停止加熱。
3. 栓模內(nèi)須預(yù)先涂潤(rùn)滑劑，脂肪性基質(zhì)的栓劑用水溶性潤(rùn)滑劑，水溶性基質(zhì)的栓劑則用油類(lèi)潤(rùn)滑劑。
4. 須待冷卻后再啟模。