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聚乙二醇各種型號差異和應(yīng)用
聚乙二醇是用環(huán)氧乙烷與水加長聚合得到的聚合物。室溫下,級別為聚乙二醇200~600是液體;
級別為聚乙二醇1000及1000以上是固體。
液態(tài)級別的聚乙二醇(PEG200~600)是透明、無色或淡黃色黏性液體。微有異臭和微焦灼苦味。
聚乙二醇600在環(huán)境溫度下為固體。
固態(tài)等級聚乙二醇(PEG>1000)為白色或近白色,其稠度呈由糊狀至蠟樣片狀不一。微有甜味
。PEG6000以上級別市售品,系磨成自由流動(dòng)的粉末。
用途:
聚乙二醇(PEG)在制劑中廣泛用于多種藥物劑型,如注射劑、局部用制劑、眼用制劑、口服和
直腸用制劑。
聚乙二醇是穩(wěn)定的、親水性物質(zhì),對皮膚基本無刺激;盡管聚乙二醇是水溶性的,容易被清洗,
但它們不易穿透皮膚,常被用做軟膏基質(zhì)。固體級別的聚乙二醇可以加入液體聚乙二醇調(diào)整稠度
,一般被用于局部用軟膏。
聚乙二醇的混合物可用作栓劑基質(zhì),與脂肪性基質(zhì)比較具有許多優(yōu)點(diǎn)。例如,可制備較高熔點(diǎn)栓
劑,能耐受高溫天氣的影響;藥物的釋放不受熔點(diǎn)的影響;在貯藏期內(nèi),物理穩(wěn)定性較好;栓劑
容易與直腸液混合。聚乙二醇有下列缺點(diǎn):和脂肪性基質(zhì)比較,化學(xué)性質(zhì)活躍;制備栓劑易出現(xiàn)
孔洞影響外觀;隨高分子量的聚乙二醇加入量增加,水溶性藥物的釋放率減小。對黏膜的刺激性
比脂肪性基質(zhì)大。
聚乙二醇水溶液可作為助懸劑或用于調(diào)整其他混懸介質(zhì)的粘稠度。聚乙二醇和其他乳化劑合用,
增加乳化劑穩(wěn)定性。
液體聚乙二醇可作為與水相混性的溶劑填裝于軟明膠膠囊中。但由于它選擇性的吸收囊殼的水分
可使囊殼變硬。
濃度達(dá)約30%(V/V)的PEG300和PEG400可用作注射給藥制劑的介質(zhì)。
在固體制劑中,高分子量的聚乙二醇能增加片劑黏合劑的有效性,影響顆粒塑性。
采用適當(dāng)?shù)木垡叶寂c難溶性藥物成固體分散物,能增加難溶性藥物的水溶解度和溶出速度。用
聚乙二醇作為類固醇溶劑的滲透泵制劑有人已進(jìn)行了動(dòng)物實(shí)驗(yàn)。
在薄膜包衣時(shí),固態(tài)級別的聚乙二醇能單獨(dú)用作薄膜包衣材料或被用作親水性打光材料。
分子量6000以上的聚乙二醇可用作潤滑劑。
聚乙二醇已被用來制備烏拉坦的水凝膠劑,此外,聚乙二醇作為控釋材料。
應(yīng)用實(shí)例:
1、軟膏基質(zhì)
在水浴上加熱400g聚乙二醇3350和600g聚乙二醇400至65℃,
讓其冷卻并攪拌至凝固。如果需要較硬的制劑,可取等量混合。
2、消炎痛水楊酸酯栓劑
消炎痛水楊酸酉旨66.7mg,聚乙二醇1500 700mg,聚乙二醇6000 33.2mg,按常法制成栓劑即得
。
3、雙層栓劑
栓心用聚乙二醇4000作基質(zhì)(熔程54~55℃),栓外層用聚乙二醇4000與聚乙二醇400各50%作基
質(zhì)(熔點(diǎn)40℃)。凡兩種藥物需要間隔一定時(shí)間產(chǎn)生作用的都可制成這種雙層栓劑。
4、痔瘡栓
將人胎盤提取物干粉及聚乙烯二醇4000和聚乙烯二醇1500配制成栓劑,對痔瘡有良好的療效。
5、不含溶劑的包衣材料
蔗糖苯甲酸酯10%,蟲膠10%,鯨蠟醇5%,聚乙二醇4000 74.5%,食用色素0.5%,共熱至110~140
℃。熔化后直接噴于片劑表面包衣。
6、薄膜包衣液
15g聚乙二醇4000,5g醋酞纖維素,250mg蓖麻油,300mg司盤80;50mg DOC黃,(喹啉黃)
,1g環(huán)己氨磺酸鈉(甜味劑),200mg香草醛,1g蜂蠟,12ml乙醇,丙酮加至100ml。常法制得。
7、甲硝唑牙用滴丸
按1:5:0.06的比例取甲硝唑、聚乙二醇600和吐溫80,常法制成滴丸。該滴丸溶解速度快、局部
用藥濃度高、作用持久,克服了口服制劑藥物作用緩慢、肝臟的首過效應(yīng)和胃腸道反應(yīng)。
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