泊洛沙姆水凝膠的制作

在經(jīng)皮給藥中的應(yīng)用

Stamatialis等以F127為藥物儲(chǔ)庫(kù)制備了馬來(lái)酸噻嗎洛爾離子導(dǎo)入經(jīng)皮凝膠給藥系統(tǒng),并用人工膜和豬角質(zhì)層對(duì)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)情況進(jìn)行了研究。研究結(jié)果顯示,F127的濃度和人工膜都可調(diào)控藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)。對(duì)于低濃度F127和大孔徑人工膜的給藥系統(tǒng),藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)主要受豬角質(zhì)層的控制,而對(duì)于高濃度F127和小孔徑的給藥系統(tǒng),凝膠和人工膜對(duì)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)都產(chǎn)生顯著的影響。Cafaggi等以P407作增溶劑制備了托芬那酸凝膠。相溶解實(shí)驗(yàn)表明P407能大程度增加托芬那酸的水溶性,同時(shí)研究還顯示,隨著溫度升高,凝膠的粘度顯著性的增加,并且在皮膚溫度下能保持該粘度,可望用于經(jīng)皮給藥系統(tǒng)。

2.3在直腸給藥中的應(yīng)用

以 Poloxamer 和生物黏附聚合物為基質(zhì)的凝膠直腸給藥系統(tǒng)，易于給藥，而且對(duì)直腸組織有黏膜黏附性，也不會(huì)在用藥后滲漏。以 P407、P188 混合制備鹽酸美貝維林直腸用溶液，該溶液具有較為理想的在腸道生理?xiàng)l件下反向凝膠的性質(zhì)，同時(shí)具有較好的凝膠強(qiáng)度和零級(jí)釋藥特征。試驗(yàn)結(jié)果表明，施用了具有反向膠凝性質(zhì)的直腸溶液的豚鼠，其解痙作用明顯變長(zhǎng)，也未發(fā)現(xiàn)任何組織學(xué)損傷。

2.4在陰道給藥系統(tǒng)中的應(yīng)用

陰道給藥方式作為一種非侵入性的給藥途徑因具有局部藥物濃度大，不良反應(yīng)小等優(yōu)點(diǎn)廣泛用于婦科感染性疾病的治療，其常用劑型包括栓劑、片劑、凝膠劑、軟膏劑、洗劑等。但常規(guī)陰道給藥制劑因陰道的自身凈化作用存在局部作用時(shí)間短，藥物需反復(fù)多次給藥才能達(dá)到治療效果。

戴助等^［3］以溫敏性聚合物泊洛沙姆 407 和黏附性聚合物羥丙基甲基纖維素( HPMC) 為載體將塞克硝唑制成陰道用凝膠劑，當(dāng)泊洛沙姆 407 濃度為 20% 時(shí)，載塞克硝唑溫敏型凝膠的膠凝相變溫度為( 31. 7 ± 0. 5) ℃ ，可使凝膠在陰道壁原位凝膠化并迅速黏附于黏膜表面，延長(zhǎng)藥物在黏膜表面吸收時(shí)間，提高藥物療效。含量測(cè)方法在4. 99～24. 96 mg·L－ 1范圍內(nèi)線性關(guān)系良好，平均回收率為98. 47% ，RSD 為2.73% ( n =6 )。