聚乙二醇各種型號(hào)的應(yīng)用

聚乙二醇各種型號(hào)差異和應(yīng)用

聚乙二醇是用環(huán)氧乙烷與水加長(zhǎng)聚合得到的聚合物。室溫下，級(jí)別為聚乙二醇200~600是液體；級(jí)別為聚乙二醇1000及1000以上是固體。

液態(tài)級(jí)別的聚乙二醇（PEG200~600）是透明、無(wú)色或淡黃色黏性液體。微有異臭和微焦灼苦味。聚乙二醇600在環(huán)境溫度下為固體。

固態(tài)等級(jí)聚乙二醇（PEG＞1000）為白色或近白色，其稠度呈由糊狀至蠟樣片狀不一。微有甜味。PEG6000以上級(jí)別市售品，系磨成自由流動(dòng)的粉末。

用途：

聚乙二醇（PEG）在制劑中廣泛用于多種藥物劑型，如注射劑、局部用制劑、眼用制劑、口服和直腸用制劑。

聚乙二醇是穩(wěn)定的、親水性物質(zhì)，對(duì)皮膚基本無(wú)刺激；盡管聚乙二醇是水溶性的，容易被清洗，但它們不易穿透皮膚，常被用做軟膏基質(zhì)。固體級(jí)別的聚乙二醇可以加入液體聚乙二醇調(diào)整稠度，一般被用于局部用軟膏。

聚乙二醇的混合物可用作栓劑基質(zhì)，與脂肪性基質(zhì)比較具有許多優(yōu)點(diǎn)。例如，可制備較高熔點(diǎn)栓劑，能耐受高溫天氣的影響；藥物的釋放不受熔點(diǎn)的影響；在貯藏期內(nèi)，物理穩(wěn)定性較好；栓劑容易與直腸液混合。聚乙二醇有下列缺點(diǎn)：和脂肪性基質(zhì)比較，化學(xué)性質(zhì)活躍；制備栓劑易出現(xiàn)孔洞影響外觀；隨高分子量的聚乙二醇加入量增加，水溶性藥物的釋放率減小。對(duì)黏膜的刺激性比脂肪性基質(zhì)大。

聚乙二醇水溶液可作為助懸劑或用于調(diào)整其他混懸介質(zhì)的粘稠度。聚乙二醇和其他乳化劑合用，增加乳化劑穩(wěn)定性。

液體聚乙二醇可作為與水相混性的溶劑填裝于軟明膠膠囊中。但由于它選擇性的吸收囊殼的水分可使囊殼變硬。

濃度達(dá)約30％（V/V）的PEG300和PEG400可用作注射給藥制劑的介質(zhì)。

在固體制劑中，高分子量的聚乙二醇能增加片劑黏合劑的有效性，影響顆粒塑性。

采用適當(dāng)?shù)木垡叶寂c難溶性藥物成固體分散物，能增加難溶性藥物的水溶解度和溶出速度。用聚乙二醇作為類(lèi)固醇溶劑的滲透泵制劑有人已進(jìn)行了動(dòng)物實(shí)驗(yàn)。

在薄膜包衣時(shí)，固態(tài)級(jí)別的聚乙二醇能單獨(dú)用作薄膜包衣材料或被用作親水性打光材料。

分子量6000以上的聚乙二醇可用作潤(rùn)滑劑。

聚乙二醇已被用來(lái)制備烏拉坦的水凝膠劑，此外，聚乙二醇作為控釋材料。

應(yīng)用實(shí)例：

1、軟膏基質(zhì)

在水浴上加熱400g聚乙二醇3350和600g聚乙二醇400至65℃，

讓其冷卻并攪拌至凝固。如果需要較硬的制劑，可取等量混合。

2、消炎痛水楊酸酯栓劑

消炎痛水楊酸酉旨66.7mg，聚乙二醇1500 700mg，聚乙二醇6000 33.2mg，按常法制成栓劑即得。

3、雙層栓劑

栓心用聚乙二醇4000作基質(zhì)（熔程54~55℃），栓外層用聚乙二醇4000與聚乙二醇400各50%作基質(zhì)（熔點(diǎn)40℃）。凡兩種藥物需要間隔一定時(shí)間產(chǎn)生作用的都可制成這種雙層栓劑。

4、痔瘡栓

將人胎盤(pán)提取物干粉及聚乙烯二醇4000和聚乙烯二醇1500配制成栓劑，對(duì)痔瘡有良好的療效。

5、不含溶劑的包衣材料

蔗糖苯甲酸酯10%，蟲(chóng)膠10%，鯨蠟醇5%，聚乙二醇4000 74.5%，食用色素0.5%，共熱至110~140℃。熔化后直接噴于片劑表面包衣。

6、薄膜包衣液

15g聚乙二醇4000，5g醋酞纖維素，250mg蓖麻油，300mg司盤(pán)80；50mg DOC黃，（喹啉黃），1g環(huán)己氨磺酸鈉（甜味劑），200mg香草醛，1g蜂蠟，12ml乙醇，丙酮加至100ml。常法制得。

7、甲硝唑牙用滴丸

按1:5:0.06的比例取甲硝唑、聚乙二醇600和吐溫80，常法制成滴丸。該滴丸溶解速度快、局部用藥濃度高、作用持久，克服了口服制劑藥物作用緩慢、肝臟的首過(guò)效應(yīng)和胃腸道反應(yīng)。