片劑成型的過程
片劑成型是一個物理壓縮過程。影響片劑成型的主要因素包括以下幾方面:
1.藥物的可壓性
可壓性差,致使片劑的結(jié)合力減弱或瓦解,發(fā)生裂片和松片等現(xiàn)象??蓧盒钥梢杂脧椥詮?fù)原率定量地加以測定,其計算公式如下:
彈性復(fù)原率=(Ht-Ho)/Ho×100%
式中:Ht為片劑推出??缀蟮母叨龋捎每ǔ叻奖愕亓砍?;
Ho為片劑被加壓時的高度,可用位移傳感器與應(yīng)變儀聯(lián)合應(yīng)用而測得。
2.藥物的熔點及結(jié)晶形態(tài)
藥物的熔點較低有利于壓片,但熔點過低,壓片時容易黏沖。立方晶系壓縮時易于成型;鱗片狀或針狀結(jié)晶容易裂片;樹枝狀結(jié)晶易發(fā)生變形而且相互嵌接,可壓性較好,易于成型,但流動性極差。
3.粘合劑和潤滑劑
粘合劑增強(qiáng)顆粒間的結(jié)合力,易于壓縮成形,但用量過多時易于粘沖,使片劑的崩解、藥物的溶出受影響。常用潤滑劑為疏水性物質(zhì)(如硬脂酸鎂),可減弱顆粒間的結(jié)合力。
4.水分
適量的水分在壓縮時被擠到顆粒的表面形成薄膜,起到一種潤滑作用,使顆粒易于互相靠近,從而片劑易于形成。但顆粒的含水量也不能太多,易造成粘沖。
5.壓力
一般情況下,壓力愈大,顆粒間的距離愈近,結(jié)合力愈強(qiáng),壓成的片劑硬度也愈大,但當(dāng)壓力超過一定范圍后,壓力對片劑硬度的影響減小。加壓時間延長有利于片劑成型,并使之硬度增大。