詳細(xì)介紹
奧拉帕尼
CAS:763113-22-0
奧拉帕尼(Olaparib)=
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是一種選擇性的PARP1/2抑制劑,IC50為5 nM/1 nM,比對(duì)Tankyrase-1的作用強(qiáng)300倍。
簡介
化學(xué)名稱:
CAS:763113-22-0
分子式: C24H23FN4O3
分子量: 434.46
性狀: 白色粉末
密度:1.43
折射率:1.702
Olaparib是PARP抑制劑,也作用于BRCA1或BRCA2突變。Olaparib對(duì)端錨(聚合)酶-1作用效果不大,IC50值大于。Olaparib濃度為30-100 nM作用于SW620細(xì)胞,使PARP-1失活。與BRCA1和BRCA2充足細(xì)胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比,BRCA1缺陷細(xì)胞系(MDA-MB-463 和HCC1937)對(duì)Olaparib過分敏感Olaparib抑制PARP,阻斷堿基切除修復(fù),導(dǎo)致KB2P細(xì)胞對(duì)Olaparib強(qiáng)烈敏感。結(jié)果導(dǎo)致在DNA復(fù)制時(shí)由單鏈斷裂轉(zhuǎn)變?yōu)殡p鏈斷裂,由此激活BRCA2依賴的重組途徑。
CAS:763113-22-0 (Olaparib)Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是一種選擇性的PARP1/2抑制劑,IC50為5 nM/1 nM,比對(duì)Tankyrase-1的作用強(qiáng)300倍。 簡介化學(xué)名稱: CAS:763113-22-0 分子式: C24H23FN4O3 分子量: 434.46 性狀: 白色粉末 密度:1.43 折射率:1.702 Olaparib是PARP抑制劑,也作用于BRCA1或BRCA2突變。Olaparib對(duì)端錨(聚合)酶-1作用效果不大,IC50值大于。Olaparib濃度為30-100 nM作用于SW620細(xì)胞,使PARP-1失活。與BRCA1和BRCA2充足細(xì)胞系(Hs578T,MDA-MB-231,T47D)相比,BRCA1缺陷細(xì)胞系(MDA-MB-463 和HCC1937)對(duì)Olaparib過分敏感Olaparib抑制PARP,阻斷堿基切除修復(fù),導(dǎo)致KB2P細(xì)胞對(duì)Olaparib強(qiáng)烈敏感。結(jié)果導(dǎo)致在DNA復(fù)制時(shí)由單鏈斷裂轉(zhuǎn)變?yōu)殡p鏈斷裂,由此激活BRCA2依賴的重組途徑。