RDP修飾的載姜黃素靶向脂質(zhì)體RDP-Lipsome
【中文名稱】
腦膠質(zhì)瘤靶向肽RDP修飾的載姜黃素靶向脂質(zhì)體
【英文名稱】
Targeted liposome coated with RDP peptide
【純 度】
95%以上
【保存】
4℃保存
【規(guī)格】
50mg,10mg/ml
【產(chǎn)品特性】
治療腦內(nèi)疾病的必要途徑需將藥物靶向性輸送 入腦內(nèi)。以腦靶向性多肽狂犬病毒糖蛋白 (rabies virus glycoprotein,RVG) 的衍生肽 RDP(RVG-derived peptide)修飾脂質(zhì)體表面的 PEG鏈,可攜帶化學(xué)藥物和核酸、蛋白等生物大分子進(jìn)入腦部。
質(zhì)體作為藥物載體具有使藥物被動(dòng)靶向網(wǎng)狀 內(nèi)皮系統(tǒng)、延長藥物作用時(shí)間、減少藥物不良反應(yīng)、 提高療效等優(yōu)點(diǎn)。表面經(jīng)柔性高分子PEG修飾,增大了脂質(zhì)體的空間位阻,同時(shí)提高了膜表面親水性,使得其不易被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(reticular epithelial system,RES)攝取,因而 PEG 化的脂質(zhì)體較普通脂 質(zhì)體更長效。雖然脂質(zhì)體經(jīng) PEG 修飾后能夠延長在體內(nèi)的 循環(huán)時(shí)間,增加在腫瘤組織中的聚集,但是由于 “PEG dilemma”現(xiàn)象的存在6],阻礙了腫瘤細(xì)胞對(duì) 脂質(zhì)體的內(nèi)吞,故在脂質(zhì)體的PEG 鏈端連接靶向配體如葉suan、轉(zhuǎn)鐵蛋白、抗-EGFR 抗體等I?-10],使得靶 向配體與腫瘤細(xì)胞過度表達(dá)的受體特異性結(jié)合,通 過“配體-受體”特異性識(shí)別與結(jié)合作用,能夠促進(jìn)細(xì) 胞對(duì)載體的內(nèi)吞,增加藥物的抗腫瘤效果,并且可以 定向地將藥物運(yùn)送到靶部位,實(shí)現(xiàn)對(duì)腫瘤組織的 "主動(dòng)靶向"。
脂質(zhì)體或者納米粒子表面修飾特異性配體或受 體,主動(dòng)靶向特定腫瘤組織的文獻(xiàn)已有大量報(bào)道。 一些常見的細(xì)胞穿膜肽,如 TAT、多聚 Arg、轉(zhuǎn)運(yùn)素, 已被證實(shí)能夠在體外將核酸、蛋白等小分子物質(zhì)轉(zhuǎn) 導(dǎo)入培養(yǎng)的細(xì)胞"。Khafagy等 研 究 發(fā) 現(xiàn) ,L-型穿膜肽 penetratin 可以明顯增加胰島素的滲透性,從 而使其穿過鼻膜,并不會(huì)對(duì)鼻吸收黏膜上的細(xì)胞完 整性造成明顯的破壞。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,另一個(gè)從狂犬 病毒糖蛋白衍生出的一個(gè)小肽與多聚 Arg 連接后, 能夠輸送 siRNA 靶向性地進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),導(dǎo)致 相關(guān)基因沉默[。 KaiPharmaceutical 公司應(yīng)用 Tat 引導(dǎo)蛋白激酶 C 抑制劑的蛋白調(diào)節(jié)子,用于腦缺血 和急性心肌缺血的治療,并且已于2007年進(jìn)入了Ⅱ 期臨床試驗(yàn)。
然而,用細(xì)胞穿膜肽引導(dǎo)脂質(zhì)體等納米載體進(jìn) 入特定的組織,特別是腦組織的文獻(xiàn)卻并不多見。 普通CPPs 雖然能介導(dǎo)各類分子入胞,但是其缺乏 細(xì)胞特異性,而胞穿膜肽 RDP 是 一種來源于狂犬病毒糖蛋白 RVG, 并經(jīng)過結(jié)構(gòu)改造 而得到的一種能靶向中樞神經(jīng)系統(tǒng)、具有很強(qiáng)嗜神經(jīng)性的衍生肽,同時(shí)具有良好的穿膜特性和對(duì)神經(jīng) 細(xì)胞的高度選擇性。有研究已表明 RDP 能夠引導(dǎo)核酸、多肽等小分子物質(zhì)入腦,RDP連接的姜黃素脂質(zhì) 體在體內(nèi)運(yùn)輸過程中沒有發(fā)生斷裂,確實(shí)能夠攜帶 包裹了姜黃素的脂質(zhì)體入腦,不僅僅擁有理論意義, 也具有潛在的應(yīng)用價(jià)值。這為腦部疾病的治療提供了新的思路。
RDP修飾的載姜黃素靶向脂質(zhì)體RDP-Lipsome
RDP修飾的載姜黃素靶向脂質(zhì)體RDP-Lipsome
系列產(chǎn)品(部分)
甘露糖修飾負(fù)載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體
葡萄糖修飾負(fù)載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體
半乳糖修飾負(fù)載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體
多肽修飾負(fù)載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體
抗體修飾負(fù)載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體
scFv抗體修飾負(fù)載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體
FA修飾負(fù)載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體
生物su修飾負(fù)載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體
糖類修飾負(fù)載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體
EGFR修飾負(fù)載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體
核酸適配體修飾負(fù)載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體
轉(zhuǎn)鐵蛋白TF修飾負(fù)載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體