藥代動(dòng)力學(xué)
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肌內(nèi)注射后，0.5小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度(Cmax)，肌內(nèi)注射100萬單位（600mg）的峰濃度為20000單位/L(12mg/L)。成人每2小時(shí)靜脈注射青霉素200萬單位或每3小時(shí)注射300 萬單位，平均血藥濃度約為19.2mg/L。于5分鐘內(nèi)靜脈注射 500萬單位(3g)青霉素，給藥后5分鐘和10分鐘的平均血藥濃度為400mg/L和273mg/L，1小時(shí)即降至45mg/L，4小時(shí)僅有3.0mg/L。新生兒按體重肌內(nèi)注射青霉素2.5萬單位/kg 后(15mg/kg)，0.5～1小時(shí)的平均血藥濃度約為21mg/L，12 小時(shí)后即降至9.6～19.2 mg/L。本品廣泛分布于組織、體液中。胸、腹腔和關(guān)節(jié)腔液中濃度約為血清濃度的50%。本品不易透入眼、骨組織、無血供區(qū)域和膿腔中，易透入有炎癥的組織。青霉素可通過胎盤，除在頭3個(gè)月羊水中青霉素濃度較低外，一般在胎兒和羊水中皆可獲得有效治療濃度。本品難以透過血-腦脊液屏障，在無炎癥腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%～3%。在有炎癥的腦脊液中濃度可達(dá)同期血藥濃度的5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其濃度為血藥濃度的5%～20%。本品血漿蛋白結(jié)合率為45%～65%。血消除半衰期(t1/2?) 約為30分鐘，腎功能減退者可延長(zhǎng)至2.5～10小時(shí)，老年人和新生兒也可延長(zhǎng)。新生兒的t1/2?與體重、日齡有關(guān)，體重低于2公斤者，7日和8～14日齡新生兒的t1/2?分別為4.9 和2.6小時(shí)；體重高于2公斤者，7日和8～14日齡的t1/2? 則分別為2.6小時(shí)和2.1小時(shí)。本品約19%在肝內(nèi)代謝。腎功能正常情況下，約75%的給藥量于6小時(shí)內(nèi)自腎臟排出。青霉素主要通過腎小管分泌排泄，在健康成年人經(jīng)腎小球?yàn)V過排泄者僅占10%左右；但在新生兒，青霉素則主要經(jīng)腎小球?yàn)V過排泄。亦有少量青霉素經(jīng)膽道排泄，肌內(nèi)注射600mg青霉素后2～4小時(shí)膽汁中濃度達(dá)到峰值，為10～20mg/L。由于青霉素可被腸道細(xì)菌所產(chǎn)青霉素酶破壞，糞便中不含或僅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析則不能。
適應(yīng)癥
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青霉素適用于敏感細(xì)菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、肺炎和心內(nèi)膜炎等。其中青霉素為以下感染的藥物：
溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等。
肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。
不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染。
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