他克莫司
中文同義詞: 大環(huán)哌喃
英文名稱: Tacrolimus
CAS號: 109581-93-3;104987-11-3
分子式: C44H69NO12
分子量: 804.02
他克莫司(Tacrolimus)又名FK506,是從鏈霉菌屬(streptomyces tsukubaensis)中分離出的發(fā)酵產(chǎn)物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)屬23元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。為一種強力的新型免疫抑制劑,主要通過抑制白介素-2(L-2)的釋放,全面抑制T淋巴細胞的作用,較環(huán)孢素(CsA)強100倍。近年來,作為肝、腎移植的一線用藥,已在日本、美國等14個國家上市。臨床實驗表明,其在心、肺、腸、骨髓等移植中應(yīng)用有很好的療效。同時FK506在治療特應(yīng)性皮炎(AD)、系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也發(fā)揮著積極的作用。
適應(yīng)癥:肝臟.心臟.腎臟及骨髓移植患者的 免疫抑制藥物,移植后排斥反應(yīng)對傳統(tǒng)免疫抑制方案耐藥者,也可選用該藥物。不良反應(yīng)與環(huán)孢霉素相似。
外觀:白色結(jié)晶性粉末,溶于甲醇,乙酸乙酯,率仿。
熔點:125-129℃
水分:≤3.0%
比旋度[α]23℃,率仿中:-75--90°
重金屬:<10PPM
灼燒殘渣:≤0.1%
總雜質(zhì):≤2%
含量:≥98%
KG 醫(yī)藥級 結(jié)晶 白色 2g/鋁箔袋